妇产科真菌感染的药物治疗.docVIP

精品论文 参考文献 妇产科真菌感染的药物治疗 张立波 (黑龙江省铁力市计划生育服务站 152500) 摘要：随着氟康唑和伊曲康唑两种三唑类抗真菌药物的出现，给机会致病真菌感染的治疗带来巨大变化。氟康唑已广泛用于念球菌病、隐球菌病的治疗。伊曲康唑主要用于曲霉菌病的治疗。一些新的具有更强抗真菌活性的氮唑类药物在正前期临床试验中。另外，一些作用机制完全不同的药物已经或即将投入使用。 关键词：妇产科真菌感染 氟康唑 伊曲康唑 妇产科真菌感染疾病常常采用药物治疗。现报告如下： 一、酮康唑 【药动学】 在胃酸内溶解吸收，胃酸减少时可使吸收减少，进餐后服用可使吸收增加。单次口服本品200mg和400mg后，Cmax分别为(3.6plusmn;1.65)mg/L和6.5plusmn;1.44)mg/L，Tmax为1～4小时。药物吸收后全身广泛分布，可分布至炎症的关节液、胆汁、唾液、肌腱、皮肤软组织等。很少渗入脑脊液，不适用于真菌性脑膜炎。蛋白结合率为80%以上，药物在体内部分经肝代谢为数种无活性的代谢产物。本品主要由胆汁排泄，由肾排泄量仅占给药量的13%，其中有2%～4%以药物原形自尿中排出。消除半衰期为6.5～9小时，肾功能减退者应用本品时对血药浓度无影响。 【药理作用】 作用机制同克霉唑。对皮肤癣菌(如发癣菌属、表皮癣菌属、小孢子菌属)、酵母菌(念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属)、双相真菌和部分真菌具有抑菌和杀菌活性。除虫媒属外，对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌、毛霉菌较不敏感。 【临床应用】 1.适应证 用于全身性真菌感染，局部治疗无效或不宜局部治疗的皮肤、毛发和指(趾)甲的真菌和(或)酵母菌感染，慢性及复发性阴道念珠菌病等，还可用于胃肠道酵母菌感染。 2.剂量与用法 成人，口服给药，常用量为每日200～400mg，顿服或分2次服。阴道念珠菌病：一次400mg，一日1次。但此药损害肝脏，现已少用。 【药物不良反应与防治】 1.常见恶心、呕吐、腹痛，少见腹泻、消化不良。 2.可见可逆性血清氨基转移酶(AST、ALT)升高、血胆红素升高。极罕见严重肝毒性，如黄疸、肝炎、肝坏死，包括导致肝移植或致命性的肝衰竭。儿童中亦有肝炎发生。 3.常见瘙痒、刺痛，少见皮疹、脱发，极罕见荨麻疹。外用可出现局部皮肤烧灼感、油腻或干燥、接触性皮炎等。 4.少见头痛、头晕、畏光、嗜睡，罕见感觉异常，极罕见可逆性颅内压升高(如视神经盘水肿、婴儿囟门突出)。 5.少见可逆性男性乳房增大，罕见阳痿，极罕见月经异常、精子减少、血浆睾酮浓度一过性减少。 6.罕见血小板减少。 7.其他 ①偶有双硫仑样反应，表现为恶心、头痛、面部潮红、皮疹、外周水肿，数小时内可完全消失；②极罕见过敏反应、过敏性休克；③外用乳膏还可出现：局部头发纹理异常、油腻或干燥；脂溢性皮炎和有头皮屑的患者可伴有脱发；有报道头发受到化学损害或灰发患者可能出现头发褪色；还有报道可导致卷发永久性消失。 【注意事项】 1．对本药及其他咪唑类药过敏者、急慢性肝病患者禁用，头皮破损或感染时禁用本药洗剂。 2．胃酸缺乏者、酒精中毒者、肝功能受损者慎用。哮喘患者慎用本药乳膏。儿童、老年患者慎用本药口服制剂。 3．妊娠安全性分级为C级，孕妇、哺乳期妇女用药应权衡利弊。 【临床评价】 酮康唑是1981年美国研制的第一个口服氮唑类抗真菌药物。至今发现以下副作用：药物相互作用和吸收问题，如肠道pH升高时吸收差，与食物有关的吸收变化以及在骨髓移植和艾滋病患者中生物利用度小；不能进入脑脊液；尿中浓度很低；没有静注的剂型；肝毒性大，可致肝坏死。酮康唑作为两性霉素B的替代品广泛用于各种非脑膜性的、非致命性的真菌感染，目前已被氟康唑和伊曲康唑取代。 【制剂与规格】 片剂/胶囊剂：200mg。霜剂：2％。洗剂：1％；2％。 二、氟康唑 【药动学】 口服吸收完全，空腹口服后约吸收给药量的90％。单次口服或静脉给药100mg后，平均峰浓度为4．5～8mg/L。血浆蛋白结合率低，在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中。在脑膜炎症时，脑脊液中浓度的54%～85%。主要自肾排泄，以药物原形自尿中排出80%以上。少量在肝脏代谢。消除半衰期为27～37小时