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- 2017-12-28 发布于广东
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5.3海洋药物的修饰与改造
到目前为止,真正将海洋天然产物开发成药的并不多,一方面是因为海洋天然产物在海洋生物体内
的含量很低,影响后续的新药开发工作:更为重要的是,海洋天然产物结构的特异性导致研究人员对其
构效关系了解甚少,其潜在的毒副作用值得关注,为此,对来自海洋的天然活性产物,一般还要对其进
行一定的化学修饰,以增强药效并降低对人体造成危害的风险。
对海洋活性多肽或蛋白质而言,一般可参照现有的蛋白质工程研究方法进行,即通过聚乙二醇修饰
肽链的侧链基团或通过基因工程的方法突变某些氨基酸残基以改造天然产物,此方面的工作前提是必须
对天然产物的结构(包括其结合区域和活性区域等)有较为深入的研究和认识。
总之,随着现代生物技术的迅猛发展,人类开发海洋生物资源有了有力的“武器”,针对海洋药物研
究中存在的问题,运用包括功能基因组学、蛋白质组学和生物信息学等在内现代生化与分子生物学技术,
结合基因工程、细胞工程、发酵工程、蛋白质工程、生物反应器、生物芯片以及计算机辅助筛选等技术,
形成一套完整的针对海洋药物研究的技术体系,不仅可以解决长期困扰研究人员的药源困难问题,同时
也是海洋生物资源的开发走向有序、合理及可持续发展的必由之路。我们相信海洋生物活性物质和海洋
药物的研发在新的世纪中将会取得更大的突破。
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