欧赛科室会.pptx

重复用药、全程拮抗;分代;二代5-HT3受体拮抗剂;欧赛产品特点;三重作用;;半衰期延长至40h 与5-HT3受体的亲和力强 通过额外结合变构位点 (allosteric site)，导致对5-HT3受体的持续抑制 (Anesth Analg 2008;107:469) 造成5-HT3受体内陷从而丧失功能 (Eur J Pharmacol 2010; 626:193) 通过5-HT3受体和NK-1受体的交联作用，抑制P物质的分泌 (J Pharmacol Exp Ther 2010 Aug Epub);;欧赛的止吐作用优于一代5HT3受体拮抗剂作用于急性期和延迟期呕吐;帕洛诺司琼明显提高止吐效果降低不良反应发生风险;长效拮抗 全程止吐;;;2003.7.25 上市说明书，不推荐1周内重复给药 Dosage for Adults The recommended dosage of Aloxi is 0.25 mg administered as a single dose approximately 30 minutes before the start of chemotherapy. Repeated dosing of Aloxi? within a seven day interval is not recommended because the safety and efficacy of frequent (consecutive or alternate day) dosing in patients has not been evaluated. 2007.8.30 删除了1周内不能重复给药的限制 Dosage for Adults A single 0.25 mg I.V. dose administered over 30 seconds. Dosing should occur approximately 30 minutes before the start of chemotherapy 2008.2.29 增加“术后恶心呕吐”适应症和外科0.075mg规格 删除QTc间期延长的警告 Indications and Usage Postoperative Nausea and Vomiting Adult Dosage A single 0.075 mg I.V. dose administered over 10 seconds immediately before the induction of anesthesia. Warnings and Precautions QTc Intervals - Deletion; 止吐效果优于 一代5HT3受体拮抗剂;Meta分析显示：短效5-HT3 受体拮抗剂预防迟发性呕吐收效甚微，尚未解决延迟性呕吐问题;Relative Risk (95%CI);帕洛诺司琼连续2-3天给药优于1天给药; 常见不良反应;唯一长效剂 YES 最佳一线止吐时间 2天 全程CR率提高了吗? YES 呕吐风险较1st降低25%，特别是对乳腺癌AC方 案更为有效 急性期 (d1) 是否有提高？ YES 单药CR=70%，↑10%+ 延迟期(d2-5) 是否有提高? YES ↑30-40% 唯一获得迟发性呕吐适应症 对恶心控制率是否提高？ YES ↑10%+ 便秘等不良反应是否增加 NO 帕洛诺司琼不会进一步增加乳腺癌AC/EC方案心血管风险 最佳给药方式 重复给药 自身解救止吐治疗的疗效 CR 50%(重复应用欧赛仍有50%患者取得CR) 联合小剂量地塞米松的作用 减少迟发性恶心; 微量强效; 安全相高 副作用低;药物相互作用极小;老年患者 帕洛诺司琼无需调整剂量和特殊监护;欧赛?推荐用法和用量;谢谢！