洋地黄药物.ppt

洋 地 黄 类 药 物 讲 者：刘广忠  强心药物(Cardiac agents) 强心药（正性肌力药, 按产生正性肌力作用的途径) ① 抑制膜结合的Na＋、K＋-ATP酶的活性的强心苷类； ② β-受体激动作用的β-受体激动剂类； ③ 激活腺苷环化酶，使cAMP的水平增高，从而促进钙离子进入细胞膜，增强心肌收缩力的磷酸二酯酶抑制剂； ④ 加强肌纤维丝对Ca＋的敏感性的钙敏化药。 强 心 苷 类 紫花洋地黄强心苷类 毛花洋地黄强心苷类 毒毛旋花子强心苷类 羊角拗强心苷类 夹竹桃强心苷类 铃兰强心苷类 洋地黄毒苷(Digitoxin)、地高辛(Digoxin)、毛花苷C(Lanatoside C)、毒毛花苷K(β-Strophanthin-K)、铃兰毒苷(Convallatoxin) 强心苷的作用机理： 心肌细胞浆内Ca2+是触发心肌兴奋-收缩偶连联的关键物质，胞浆内游离Ca2+能和肌钙蛋白(tropinin)结合，解除向肌球蛋白 (tropomysin)对肌动蛋白(actin)和肌球蛋白(myosin)相互作用的抑制，从而肌动蛋白在横桥间滑动，把化学能转化为机械能。 强心苷能升高胞浆内游离Ca2+，其时相和动作电位改变与收缩张力提高平行。这种作用被认为与强心苷抑制细胞膜Na+-K+ATP酶有关 Na+-K+ATP酶受到抑制时，细胞内Ca2+游离浓度升高，Na+/Ca2+交换加强，从而使进入细胞内的Ca2+增多，细胞浆内游离Ca2+的小量增多可触发Ca2+从内浆网释放。所以强心苷药物对Na+-K+ATP酶都有选择性抑制作用。 【适应症】 （1）主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。 （2）亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动 心房扑动患者的心室率。 （3）终止室上性心动过速起效慢．已少用。 【规格】2ml：0.4mg 【用法用量］ ?? 静脉注射常用量：用5％葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，首剂0．4－0．6mg以后每2－4小时可再给0．2－0．4mg，总量1－1．6mg。 小儿常用量：按下列剂量分2－3次间隔3－4小时给予。早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿，肌内或静脉注射按体重0.022mg/kg，2周一3岁，按体重0.025mg／kg。本品静脉注射获满意疗效后，可改用地高辛常用维持量以保持疗效。 【不良反应］ （1）常见的不良反应包括：新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、 呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。 (2) 少见的反应包括：视力模糊或“黄视”（中毒症状）、腹泻、中 枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。 (3) 罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹（过敏反应）。 （4）在洋地黄的中毒表现中，心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占心脏反应的33％。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，新生儿可有P—R间期延长。 禁用： （1）任何强心甙制剂中毒； （2）室性心动过速、心室颤动； （3）梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房 颤动仍可考虑）； （4）预激综合症伴心房颤动或扑动。 【注意事项】 （l）以下情况慎用： ①低钾血症； ②不完全性房室传导阻滞； ③高钙血症；④甲状腺功能低下； ⑤缺血性心脏病； （6）急性心肌梗死早期（AMI）；（7） 心肌炎活动期；（8）肾功能损害。 （2）用药期间应注意随访检查： (1)血压、心率及心律； (2)心电图； (3)心功能监测 （4）电解质尤其钾、钙、镁； （5）肾功能； （6）有洋地黄中毒时．应作地高辛血药浓度测定。 （3）过量时，由于蓄积性小，一般于停药后l－2天中毒表现可以消退 【孕妇及哺乳期妇女用药】 ??本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能适当增 加，分娩后6周减量。本品可排入乳汁，哺乳期妇女 应用须权衡利弊。 ?【儿童用药】 新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少； 早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，计算用量。 [老年用药] ??老年人肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平 衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。 [药物相互作用] 1、与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他