循环药物.ppt

强心甾烯及蟾蜍二烯 强心甾烯类 蟾蜍二烯类 作用机制 抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，抑制Na+、K+的交换，促进Na+-Ca2+交换，心肌细胞内Ca2+↑，心肌收缩力增强 临床应用及其安全性 主要用于各种充血性心衰 安全范围小，有效剂量与中毒剂量接近 使用时需加强血药浓度检测 中毒时会引起各种心律失常 中毒解救剂多用地高辛抗体Fab(iv) 临床仍以天然强心甙类为主 其它强心甙类药物 其它类型强心药 磷酸二酯酶抑制剂 多巴胺非特异性β受体激动剂 钙敏化药 含手性碳，l异构体大于d异构体 二、磷酸二酯酶抑制剂 磷酸二酯酶抑制剂(Phosphodiesterase,PDE)的作用靶点； 为水解和灭活cAMP和cGMP，目前已经发现7种同工酶，其中PDE-Ⅲ型位于细胞膜，活性也高、选择性强，为心肌细胞降解cAMP的主要亚型，抑制PDE-Ⅲ的活性，将明显减少心肌细胞cAMP降解而提高AMP含量。 氨力农(Amirinone) 米力农(Milrinone) 氨力农（amrinone) 化学名：5-氨基-（3,4‘-双吡啶）-6（1H)-酮 （5-amino-(3,4‘-bipyridin)-6(1H)-one 又名：氨吡酮,氨利酮,氨联比啶酮;氨联酮;氨双比酮; 强心隆  有增强心肌收缩力作用和直接扩血管作用。 临床适用于治疗各种原因引起的急、慢性心力衰竭。 适用于充血性心力衰竭的短期治疗，尤其对洋地黄、利尿药和扩血管药反应差的患者。 特别是对洋地黄、利尿剂及扩血管药物治疗无效的充血性心力衰竭。 依洛昔酮(Enoximone) 匹罗昔酮(Piroximone) 对心脏有正性肌力作用，对血管平滑肌和支气管平滑肌有松弛作用，对血小板聚集有抑制作用，并能增加心排出量，减轻前后负荷，缓解CHF症状。但氨力农仅限于洋地黄等药物治疗无效的住院患者心衰时短期治疗。限制其临床应用的原因是副作用较多，主要为血小板下降，肝酶异常，心律失常及严重低血压等 氨力农对其他疾病的治疗意义 抑制细胞因子的产生 抑制一氧化氮的过度产生 对神经激素的影响 可改善血管疾病患者的微循环。 抗血栓作用 改善肺顺应性 对冠状动脉血流的影响　　　　 内容小结 强心药分类及作用机制 强心苷类药物的结构特征 地高辛（结构特点、缺点） 第七节 调血脂药 Lipid Regulators 学习要求 熟悉调血脂药的类型及作用机制；熟悉他汀类药物的构效关系。掌握洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非贝齐、非诺贝特及和烟酸的结构及应用。了解右旋甲状腺素的结构及应用。 血脂(Blood-Lipid) 血脂是血液中所含有的脂质成分的总称 如胆固醇、甘油三酯、磷脂、脂肪酸等，但可引起动脉粥样硬化的脂质主要是胆固醇和甘油三酯 血液中没有单独存在的胆固醇，胆固醇必须与载脂蛋白（一种蛋白质）和磷脂结合后，才能在血液中自由流动。总胆固醇（TC）就是血液中各种脂蛋白所含胆固醇的总和。 各种血脂需有基本恒定的浓度 并 维持相互间的平衡 如果比例失调则表示脂代谢失常 脂蛋白(Lipoproteins) 乳糜微粒(Chylomicron CM) 极低密度脂蛋白（Very Low Density Lipoprotein VLDL) 低密度脂蛋白（Low Density Lipoprotein LDL) 高密度脂蛋白（High Density Lipoprotein HDL) 高脂血症 是由各种原因导致的血浆中的胆固醇、甘油三酯以及低密度脂蛋白水平升高和高密度脂蛋白过低的一种的全身脂质代谢异常疾病。 （1）总胆固醇≤200mg／dl 或低密度脂蛋白胆固醇≤120mg／dl （2）血清甘油三酯≤150mg／dl （3）高密度脂蛋白胆固醇≥35mg／dl 高血脂的原因 过度摄取或脂质代谢失常 有高血脂家族史者、体型肥胖者、中老年人、长期高糖饮食者、绝经后妇女、长期吸烟、酗酒者、习惯于静坐的人和生活无规律、情绪易激动、精神处于高度紧张状态者。 肝肾疾病、糖尿病、高血压等疾病者也易患高血脂症。 高血压与血脂转运 心脑血管病的主要病理基础 冠心病（包括心肌梗塞、心绞痛及猝死） 脑梗塞以及周围血管血栓栓塞性疾病 高血脂的危害 高血脂与动脉粥样硬化 调血脂药的分类 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 影响胆固醇及甘油三酯代谢药物 －苯氧基烷酸类 －烟酸类 －胆汁酸结合树脂类 －胆固醇吸收抑制剂类 －甲状腺素类 一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 内源性胆固醇由乙酸经26步生物合成在肝细胞质中完成 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶为该过程