中枢神经系统药物 黑白版.ppt

第二节抗癫痫药（Antiepileptics） ; 一、结构类型： 1．乙内酰脲类：苯妥英钠 2．丁二酰亚胺类：苯琥胺、乙琥胺 3．苯并二氮卓类：地西泮、硝西泮 4．二苯并氮杂卓类：卡马西平、奥卡西平 5．脂肪羧酸类：丙戊酸及其钠盐 6．巴比妥类：苯巴比妥 ;二、结构通式;三、代表药物 苯妥英钠（Phenytoin sodium大伦丁钠 ） ;卡马西平（酰胺咪嗪Carbamazepine） ;环内酰脲类;一、苯妥英钠 sodium phenytoin;二）理化性质;三）体内代谢; 治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药 但对小发作无效。 ;二、卡马西平 carbamazepine; 二） 化学命名 5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺 ; 咪唑［1，2-a］并吡啶;三）理化性质 1、结构为一个大的共轭体系，乙醇溶液在一定波长下有最大吸收。 2、光照条件下形成10，11-环氧化物，变成橙黄色。避光保存。 3、片剂在潮湿环境中硬化（二水合物），溶解↓，吸收↓，药效↓。干燥保存。;四）代谢 在肝脏广泛代谢，代谢物主要自尿排出，一部分自粪便排出 10，11位环氧化物也具有抗癫痫活性 诱导肝药酶，联合用药;五） 作用;相关药物;六)合成;二、卤加比 halogabide;二）结构特点： 载体联结前药。二苯基甲叉基增加药物的脂溶性