第三十一章 大环内酯类、林可霉素类抗生素.pptVIP

第三十一章 大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素 大环内酯类 红霉素 药动学 吸收不完全，但足够抑菌浓度 易被胃酸破坏 易扩散进细胞，组织中浓度相对较高 经肝破坏，随胆汁分泌排泄 t1/2约2h 红霉素 抗菌作用：快速抑菌剂 - 需氧的G+球菌和杆菌有强大抗菌作用 G-阴性菌(淋球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、多杀巴氏菌、梅毒螺旋体、百日咳杆菌、空肠弯曲菌及嗜肺军团菌)、肺炎支原体、沙眼衣原体有抑制作用 大多数需氧G-阴性杆菌 无效 对病毒、酵母菌及真菌无效 红霉素 作用机制： 与50S亚基可逆性结合，抑制氨酰基-tRNA分子转移，抑制细菌蛋白质合成 耐药性： 细胞壁、膜渗透减少 甲基酶形成物改变了核糖体靶位 肠杆菌产生的酯酶使红霉素水解 有部分或完全交叉耐药性 其他红霉素类药物 克拉霉素: 作用增强 罗红霉素: 稳定性好 阿齐霉素 与红霉素相似，但抗菌谱、分布、作用强度有所差别 其他大环内酯抗生素 乙酰螺旋霉素 acetylspiramycin:耐酸 麦迪霉素 medecamycin 麦白霉素 meleumycin 交沙霉素 josamycin 吉他霉素 kitasamycin 作用弱,耐药菌仍有效 林可霉素及克林霉素 口服吸收迅速、完全，分布广泛、经肝代谢 与细菌核糖体50S亚基结合 抗菌谱与红霉素相似，G-杆菌及肺炎支原体无效 与红霉素、氯霉素