药理学(山东大学)09.第九章 肾上腺素受体阻断药.pptVIP

第九章 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）在受体水平拮抗肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药的作用，按其对两种受体的选择性不同分为?受体阻断药和?受体阻断药两大类。 第一节???受体阻断药 根据对?受体阻断时间的长短，分为短效与长效大类。 一、短效?受体阻断药 咪唑啉类（酚妥拉明，妥拉唑啉）与?受体结合力弱，容易解离，故作用温和，维持时间短暂。能与儿茶酚胺互相争夺与受体结合，故又称之为竞争性?受体阻断药。 酚妥拉明(phentolamine，苄胺唑林, 立其丁 regitine) [药动学] 口服效果较差，生物利用度仅为注射用药的20%。口服后30分钟血药浓度达高峰，作用维持约3～6小时；肌肉注射作用维持30～40分钟。在体内迅速代谢，大多以灭活型的代谢物从尿中排泄。 [药理作用] 能选择性地阻断?受体，包括?1受体和?2受体。 (1) 血管和血压：静脉注射能使血管扩张, 外周血管阻力降低，血压下降。原理为两方面：①直接松弛血管平滑肌作用；②大剂量时出现阻断?受体作用。 肾上腺素翻转现象：预先使用?受体阻断药，肾上腺素的缩血管作用被取消，而激动?受体的舒血管作用仍然存在，即?受体阻断药可将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”。 (2) 兴奋心脏：