血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的进展与评价研究.pdfVIP

血管紧张素 受体拮抗剂的进展与评价 姜红 韩迎 (天津医科大学总医院药剂科 天津 300052) 血管紧张素 Ang 是肾素-血管紧张素-醛固酮系统 RAAS的主要活性介质 在导致高血 压及其靶器官损伤中具有重要的病理作用 近 20年来 围绕其合成 代谢和生理效应进行了大量研 究 一方面 干预其形成的血管紧张素转换酶抑制剂 ACEI不断发展 另一方面 拮抗其效应的血 管紧张素 受体拮抗剂 ATRA已经问世 在抑制 RAAS上取得了突破性进展 开辟了抗高血压治疗 的新途径[1] 最早合成的ATRA是多肽类化合物 由于肽类药物口服吸收少 半衰期短 清除快 从而限制了 应用 1982年首次报道了非肽类 ATRA此后通过构效关系的研究合成了一系列作用强 特异性高 [2] 口服吸收好的非肽类ATRA 已知Ang受体有4种亚型 即ATATAT和AT其中ATAT目前仍处于研究认识之中[3] 1 2 3 4 3 4 ATRA按其作用受体亚型可分为 1选择性AT受体拮抗剂 ATRA