第二十九章 组胺和抗组胺药(七版-2014).ppt

第二十九章 组胺及组胺受体阻断药 (histamine and histamine-receptor blocking agents; P315-319) ; 第一节 组胺 (histamine) 一、概念 组胺是由组氨酸经特异性组氨酸脱 羧酶脱羧产生、广泛分布于全身组织的 肥大细胞及循环的嗜碱性粒细胞中， 具 有多种生理活性的自体活性物质。 心肌、皮肤、胃肠道和肺脏的含量 较多。; 二、组胺的储存及释放 天然组胺以无活性形式 (结合型) 存 在。在组织损伤、炎症、神经刺激、某 些药物或一些抗原/抗体反应条件下，以 活性形式 (游离型) 释放。 组胺本身无治疗用途，但其阻断剂 在临床上却有重大价值。 ; 三、组胺受体分布及其效应 目前已确定其分布及生理 功能的组胺受体有 H1、H2 和 H3 三种亚型。; 受体类型;四、组胺的药理作用; 六、组胺受体激动剂的临床应用 （一）H1-R 激动剂 培他司汀 (betahistine; 倍他司汀；抗 眩啶；甲胺乙吡啶；盐酸甲氨乙 基吡啶；培他啶) ① 内耳眩晕病: 能减除眩晕、耳鸣、 恶心及头痛等症状，近期治愈率 较高； ② 多种原因引起的头痛； ③ 慢性缺血性脑血管病。; （二）H2 -R 激动药 英普咪定 (impromidine; 甲双咪胍) 能刺激胃酸分泌，用于胃功能检 查；还可增强人心室收缩功能，试用 于治疗心力衰竭。 培他唑 (betazole; 倍他唑；氨乙吡唑); （三） H3 -R 激动剂 (R)α-甲基组胺 [(R)α-methylhistamine] 对脑肥大细胞释放组胺有显著 的抑制作用，但不影响脑肥大细胞 和神经元中 5-HT 的分泌。; 第二节 组胺受体阻断药 (histamine-receptor blocking agents) 一、H1 -R 阻断药 第一代药物 苯海拉明 (diphenhydramine; 苯那君； 可他敏；苯那坐尔) 茶苯海明 (dimenhydrinate; 茶苯醇胺； 乘晕宁；晕海宁) 异丙嗪 (promethazine; 非那根；普鲁 米近；抗胺寻); 曲吡那敏 (pyribenzamine; 扑敏宁；去敏灵) 氯苯那敏(chlorpheniramine; 扑尔敏；氯苯 吡胺；氯非那敏；氯屈米通) 苯茚胺 (phenindamine; 抗敏胺；治肤灵) 特点: 中枢活性强、受体特异性 差，具有明显的镇静、嗜睡和抗胆碱 作用，表现出 “(困) 倦、耐 (药)、(作 用时间) 短、(口、鼻、眼) 干” 的缺点。; 第二代药物 阿伐斯汀 (acrivastine; 新敏乐；艾克维 斯定；新敏灵；欣民立；阿化司丁) 西替利嗪 (cetirizine; 仙特敏；西可韦； 赛特赞；斯特林) 阿司咪唑 (astemizole; 息斯敏；苄苯哌 咪唑); 左卡巴斯汀 (levocabastine; 立复汀) 氮卓斯汀 (azelastine)