第十一章 皮质激素.ppt

* 七、肾上腺皮质激素 Adrenal Cortical Hormone * 主要天然肾上腺皮质激素 * 甾体 四环脂烃化合物 环戊烷多氢菲母核 甾 * 甾体激素-结构分类 雌甾烷类 雄甾烷类 孕甾烷类 * 天然肾上腺皮质激素的结构特点 孕甾烷基本母核和含有△4-3，20-二酮、21-羟基功能基，11-位含有羟基或氧 17位含有羟基时为可的松类化合物 无羟基时为皮质酮类化合物 * 按生理作用分类 盐皮质激素: 醛固酮；主要调节水、盐代谢 糖皮质激素： 生理作用：与糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育有关 临床用途：肾上腺皮质功能紊乱；自身免疫性、 变态反应性疾病 副作用： 钠潴留 ；柯兴氏综合症 结构修饰：糖、盐两种活性分开 结构区别: 同时具有17α-羟基和11-氧的为糖皮质激素; 而不同时具有17α-羟基和11-氧的为盐皮质激素 * 结构特征 Progesterone的11?，17?及21位的三羟基取代物 Hydrocortisone是皮质激素类药物的基本活性结构 * 醋酸地塞米松　 Dexamethasone Acetate * 结构特点 在孕甾烷的母核上，几乎在可能被取代的位置上都引入了取代基 * 光学异构体 C-16?甲基 C-16?甲基 ──倍他米松 * 结果 Dexamethasone Acetate是目前临床上已经使用的最强的糖皮质激素之一 而盐皮质激素活性副作用大为减弱 * * * * 雌甾烷具有环戊烷多氢菲母核，在C-13上有甲基取代，此甲基编号为C-18； 雄甾烷及孕甾烷在C-10及C-13上有甲基取代，分别为C-18、C-19； 孕甾烷在C-17上有两个碳取代，分别为C-20、C-21。 四元环的A、B、C、D环可按以下构型分布： 本节中介绍的甾体激素药物都是反-反-反式构型的化合物。 * * * * * * * * * 雌甾烷具有环戊烷多氢菲母核，在C-13上有甲基取代，此甲基编号为C-18； 雄甾烷及孕甾烷在C-10及C-13上有甲基取代，分别为C-18、C-19； 孕甾烷在C-17上有两个碳取代，分别为C-20、C-21。 四元环的A、B、C、D环可按以下构型分布： 本节中介绍的甾体激素药物都是反-反-反式构型的化合物。 * * * * * * * *