2017年执业药师考试药理重点第一课.pptVIP

(4)受体调节：受体数目和亲和力的变化 受体脱敏：长期使用一种激动药，受体对激动药的敏感性和反应性下降。如ISO治疗哮喘，疗效逐渐减弱。 受体增敏：与脱敏相反，长期使用拮抗剂造成，可作为反跳现象的基础，如普萘洛尔停药反跳。 如果只涉及受体数量或密度变化，分别称为受体下调或上调。 * (5)激动药与拮抗药：根据与受体作用情况分为 激动药：既有亲和力又有内在活性的药物。 完全激动药：有很高亲和力和内在活性。 部分激动剂：有一定亲和力，但内在活性较低，即使浓度增加也不能达到完全激动剂效果。可部分拮抗激动药。如喷他佐辛小剂量激动、大剂量拮抗吗啡作用。 * (6) 拮抗药：有亲和力，缺乏内在活性 竞争性拮抗药：具有较强亲和力，但缺乏内在活性，结合后不能产生效应，可拮抗激动剂效应，使激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移。但拮抗作用可逆，不改变激动药最大效应，拮抗参数PA2越大，拮抗作用越强。 (2)非竞争性拮抗药：与受体不可逆（共价键）结合或与激动剂不竞争受体，但干扰激动剂与特异受体特异结合，使激动药量效曲线右移，最大效应降低。 * * A Log [A] mol/L EA max（%） A+B A+C A激动剂 B竞争性拮抗剂 C非竞争性拮抗剂 加入不同拮抗剂后激动剂的量效曲线 * 评价药物安全性的指标包括 A．LD50 B．ED50 C．LD50/ED50 D．TD5~ED95间的