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虚拟筛选技术辅助SERT抑制剂高通量筛选模型的建立及-药学学报
1116 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 15, 50 (9): 1116 1121
拟筛选技术辅助 SERT 抑制剂高通量筛选模型的建立及应用
瑞, 方坚松, 刘艾林, 杜冠华*
( 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所, 国家药物筛选中心, 北京 100050)
摘要: 为提高化合物筛选效率、发现更多5-羟色胺转运体 (serotonin transporter, SERT) 抑制剂, 本研究选择
与中枢神经系统5-羟色胺 (5-hydroxytryptamine, 5-HT) 能神经元具有极高相似性、能分泌5-HT、表达腺苷受体
A3 (A3AR) 的RBL-2H3 细胞, 采用荧光底物ASP+进行SERT 再摄取抑制率检测, 建立生物筛选SERT 抑制剂的
模型。在大规模的化合物库中, 基于配体的虚拟筛选技 , 采用贝叶斯分类方法与分子指纹相似度检索筛选出待
筛化合物; 进一步结合生物筛选方法进行验证, 找到具有 SERT 抑制活性的全新结构化合物。研究表明ASP+检
测方法有效降低环境生物危害性、检测效率高, 而将生物筛选和虚拟筛选两者有机结合明显提高了筛选的效率。
关键词: 新药发现; 构效关系; 5-羟色胺转运体抑制剂
中图分类号: R965.1 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2015) 09- 1116-06
Development of HTS model on SERT inhibitors combined
biological screening model with HTVS
*
ZHAO Rui, FANG Jian-song, LIU Ai-lin, DU Guan-hua
(National Centerf or Pharmaceutical Screening, Institute of Materia Medica, Chinese Ac ademy of Medical Sciences and
Peking Union Medical College, Beijing 100050, China )
Abstract : In order to improve the efficiency of drug screening on serotonin transporter (SERT) inhibitors,
a high-throughput screening (HTS) model is established in RBL-2H3 cells. The RBL-2H3 cells are very similar
to the serotonin genetic neuro, in modulation of post-receptor mechanisms and transduction pathway of SERT
reactivated. Depending on a fluorescence substrate ASP+ used in detection method of inhibitor rates, it ’s
convenient, quick, accurate and effective, not making the enviro
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