O6，5环嘧啶核苷化合物和O8，5环嘌呤核苷化合物的合成.pdfVIP

摘要 乙肝、肿瘤、艾滋病是目前威胁人类健康和生命的主要疾病。针对这三种病症，寻 求高效低毒的药物，一直是药物化学工作者们共同努力的目标。核苷类化合物是目前公 认的最有抗癌、抗病毒潜能的一类药物。迄今，治疗上述三种疾病的药物虽己得到广泛 研究，但这些药物仍面临一些共同的问题，如药效低、副作用大、制作成本昂贵等。因 此，研究理想的新药物，对药物化学工作者来说依然是个亟待解决的问题。 在众多核苷类化合物中，环核苷类化合物有其独特的作用，它不仅可以作为潜在的 酶修复药物，更多的用在通过其开环后合成其它核苷类药物。鉴于此，我们设计并完成 了扩，5’．环嘧啶核苷化合物和扩，5’一环嘌呤核苷化合物的合成工作。 首先，以核苷化合物为底物，将核苷糖环上2’，3’一羟基异丙叉保护，我们经过尝试多 体系，可以高产率的得到一系列异丙叉保护的核苷化合物，并且大部分产物直接从溶液 中经过酸碱中和后重结晶得到，避免了柱层析，为工业化大批量生产奠定了基础。 然后，我们以合成的各种异丙叉保护的核苷化合物为底物，在12／NH3．H20体系中 将5’位OH与嘧啶碱基的6位环合。该方法一步反应得到矿，5’．环嘧啶核苷化合物，避 免了传统的两步或两步以上的合成路线。在此基础之上，在微波辅助下和水溶剂的条件 下，以氢氧化钠为碱，碘为催化剂，一步反应得到扩，57．环嘌呤核苷化合物。 整个实验过程操作简单，所采用的试剂毒性较小，产率较高，反应时间短，后处理 方便，污染小，仪器简单，是合成环核苷化合物简便、有效的绿色合成新方法。所合成 化合物生物活性以及开环等方面的工作正在进行中。 关键词：异丙叉核苷，嘧啶环核苷，嘌呤环核苷，微波辐射，水，绿色合成 STRACT AB themaindiseasesare thehealthandlifeofhumanare Nowadays whichintimidating hepatitis，tumor forhumanandmoreeffectiveforthethree andAIDS．The ofmedicineswhicharelessharmful synthesis their now diseaseshas beenthecommonfor and target analogues always manypharmacists．Nucleosides are consideredasthemost medicineforthesediseases．Themedicinesusedforthese unanimously potent universaldrawbackslike diseaseshavebeen now．Yetthesemedicineshavesome extensivelydevelopedby weak effectsand cost．Sothe and ofnewmedicinesarestillthe performance，sidehigh designingsynthesis taskfor importantpharmacists． thatare havea are which