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  • 2018-01-06 发布于江苏
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消化系统药物 P 172 Digestive System Agents;;Main Contents;Mucosa protective factors;防御因子: 粘膜、粘液、局部粘膜的血流、十二指肠的反馈抑制;Parietal cell and acid regulation;主要治疗方法;抑制胃酸分泌: 抗胆碱:哌仑西平 H2受体阻断剂 质子泵抑制剂 胃泌素受体阻断剂:丙谷胺;§1.抗溃疡药 Antiulcer Agents;H2受体拮抗剂的构效关系(SAR);1.咪唑类:西咪替丁(第一代) P 174;命名:N’-甲基-N’’-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍(又名:甲氰咪胍) 结构特点: 5-甲基,咪唑基团,胍基,氰基,含硫四原子链 理化性质:化学稳定性良好;饱和水溶液呈弱碱性,矿酸中溶解。 定性鉴别: 1、与Cu2+结合生成蓝灰色沉淀,区别与一般胍类化合物; 2、灼热后,能使Pb(Ac)2试剂显黑色(含S)。;代谢:硫氧化物或羟甲基的产物 临床应用:活动性十二指肠溃疡、胃溃疡、返流性食管炎等。 缺点:复发率高;与雌激素受体有亲和力,男子乳腺发育;妇女溢乳;抑制肝药酶,影响许多药物的代谢;组胺的结构 ;西咪替丁的设计;双重作用;1. 西咪替丁的体内主要代谢途径为( ) N-去烷基化 B

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