第15章 甾体激素药物.ppt

* 二、19-去甲孕酮类孕激素 口服活性为炔孕酮的5倍 雄激素活性为睾酮的1/20 1944年，口服孕激素 口服活性为黄体酮的15倍 雄激素活性为睾酮的1/10 性质： 1 . 3位羰基被3α-还原酶还原成OH，每日口服。 2.前药17β－庚酸炔诺酮 ，长效，一月注射一次 3. 能与硝酸银产生白色沉淀（炔基）。 用途：口服，抑制排卵作用强于孕酮 用于痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位等。 孕激素活性强，但维持妊娠作用弱。 炔诺酮 17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮 结构：17α－乙炔基 孕甾烷母核，19去甲 3-酮－4-烯-17β－羟基－20－炔 炔诺酮的合成 * 炔诺孕酮 （18－甲基炔诺酮） 孕二烯酮 活性是炔诺酮5～8倍 炔诺孕酮的右旋体无效，左旋体活性是炔诺酮100倍 活性是左炔诺孕酮2倍 去氧孕烯 口服，活性是炔诺酮18倍 * 三、抗孕激素 孕激素拮抗剂——与孕激素竟争受体并拮抗其活性的化合物，也称抗孕激素。 孕激素拮抗剂是终止早孕的重要药物，代表药米非司酮。 * 米非司酮 结构类型：19-去甲- 17α -孕甾 结构：拮抗基团为11 β-对二甲氨苯基；药 动 团为9（10）-烯；17α-丙炔基（口服，稳定） 用途