固体制剂-概述、散剂、颗粒.pptVIP

4 混合的影响因素 离析现象（segregation） （1）物料粉体性质的影响 粒度分布、粒子形态及表面状态、粒子密度 及堆密度、含水量、流动性、粘附性、凝集 性等。 （2）设备类型的影响 混合机的形状及尺寸，内部插入物（挡板，强制搅拌等），材质及表面情况等。应根据物料的性质选择适宜的混合器。 （3）操作条件的影响 物料的充填量 混合比 混合机的转动速度 混合时间 4 混合方式与设备 实验室： 搅拌混合 研磨混合 过筛混合 大批量生产：搅拌 容器旋转混合 （1）容器旋转型混合机 水平圆筒型混合机 V型混合机 （2）容器固定型混合机 捏 合 在固体粉末中加入少量液体，使液体均匀润湿粉末颗粒的内部和表面，以制备均匀的塑性物料的操作称“捏合”（kneeding）,亦称“制软材”。 甲 ＋ 乙 ＋ 1 2混 ＋ 2乙 4混 ＋ 4乙 混合原则 1、等量递增法 益元散 【处方】朱砂 甘草 滑石粉 【制法】 （1）少量滑石粉饱和乳钵。 （2） 朱砂“打底”，与滑石粉套研。 （3）加甘草与（2）套研。 2、打底套色法 硫酸阿托品倍散 【处方】硫酸阿托品 1.0g 胭脂红乳糖（1.0％） 1.0g 乳糖 98.0g 【制法】取少量乳糖饱和乳钵，将硫酸阿托品与胭脂红乳糖混合均匀，再按等量递增法加入乳糖，研磨，待色泽一致后即得。 3、毒、剧药散剂的配制——倍散 4、液体组分散剂用处方中其他固体粉末吸收 5、低共熔混合物散剂的配制 固体制剂 第一节 概述 固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、 滴丸剂、膜剂等。 特点： （1）物理、化学稳定性较液体制剂好； （2）生产成本较低； （3）起效较液体制剂慢。 一、固体制剂的制备工艺 药 物 粉 碎 过 筛 混合 制 粒 压 片 散 剂 颗粒剂 片 剂 胶囊 液体制剂:溶煤的选择、药物能否充分溶解是关键； 固体制剂：混合是否均匀是保证制剂质量的重要环节。 二、固体剂型的体内吸收路径 口服制剂吸收快慢顺序： 溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂 ＞片剂＞丸剂 难溶性药物： 溶出过程是药物吸收的限速过程 溶出方程：（Noyes-Whitney） dC/dt = K·S·Cs 三、Noyes-Whitney方程 溶出速度常数 药物表面积 药物溶解度 溶出速率 粉 碎 固体分散 包 合 一、概述 含义 2 分类 特点 第二节 散剂（powders） 一般散剂：能通过6号筛（100目，125um）的细粉含量不少于95％； 难溶性药物、收敛剂、儿科、外用散剂：能通过7号筛（120目，150um）的细粉含量不少于95％； 眼用散剂：全部通过9号筛（200目，75um）。 粉碎意义 ①提高难溶性药物溶出速度及生物利用度； ②有利于固体制剂中各成分的混合均匀； ③便于制剂； ④有助于从天然药物中提取有效成分等。 注意：晶型转变、热分解、粘附与凝聚性的增大、堆密度的减少、粉末表面上吸附的空气对润湿性的影响，粉尘污染、爆炸等。 2 粉碎机理 机械力部分破坏物质分子间的内聚力的过程; 机械能部分转化为表面能的过程; 粉碎与聚结同时进行的一种动态平衡过程。 机械力（粉碎） 大块 颗粒或粉末 聚集 表面积： 小 大 表面自由能 小 大 体系稳定性 稳定 不稳定 粉碎过程常用外加力有： 冲击力（impact） 压缩力（compression）