栓剂的制备流程栓剂的制备-热熔法.PPTVIP

栓剂的制备 栓剂按作用可分为两种： 一种是发挥 作用，一种发挥 作用。 2.药物制成栓剂给药后，不受胃肠道 或 的破坏。 3.全身作用的栓剂应选择释药速度 的基质。局部作用的栓剂应选择熔化或溶解、释药速度 的基质； 先要制备阿司匹林全身作用的栓剂，应选择以下哪种基质材料？ A 可可豆脂 B 甘油明胶 C 聚乙二醇 D 聚氧乙烯单硬酯酸酯 栓剂的制备流程 栓剂的制备-热熔法 (2)计算基质用量 置换价(DV，displacement value) 定义 药物的重量与同体积基质重量的比值 计算公式 DV= W G-(M-W) G：纯基质平均栓重; M：含药栓的平均重量; W：每个栓剂的平均含药重量 计算该含药栓剂需要基质的重量X X=(G- Y/DV)*N Y:处方中药物的剂量; N:拟制备的栓剂枚数 (3)加热熔化 将计算量的基质水浴或蒸汽浴加热熔化，注意控制温度，勿使偏高或局部过热 (6)涂模与注模 涂模：栓模内应预先涂润滑剂以隔离基质与模具，便于启模。 水性润滑剂 软肥皂、甘油各1份与95％乙醇5份混合所得，适用于油脂性基质 油性润滑剂 液状石蜡或植物油等，适用于水溶性及亲水性基质 注模：将药物与基质的混合物倾人冷却并涂有润滑剂的栓模中，以稍微溢出模口为度。 (7)冷却 将已倾入基质的模具放冷 (10)质量检查 重量差异 取栓剂10粒，精密称出总重量，求得平均粒重后，再分别精密称出各粒的重量。取每粒重量与平均粒重相比较(凡标示粒重的栓剂，每粒重与标示粒重相比较)，应符合以下规定。 (10)质量检查2 融变时限 取按《中国药典》2010年版规定，用融变时限检查的专门装置进行检查。按法测定，油脂性基质的栓剂3粒均应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬心；水溶性栓剂3粒在60分钟内全部溶解。 (10)质量检查3 药物溶出速度和吸收试验 溶出速度试验 溶出速度试验是将栓剂浸人盛有介质并附有搅拌器的容器中，于37℃每隔一定时间取样测定，每次取样后应补充同体积的溶出介质，求出介质中的药物量，作为在一定条件下基质中药物溶出速度的参考指标。 体内吸收试验 (10)质量检查4 稳定性和刺激性试验 稳定性试验 将待测栓剂在室温（25°C ±3°C ）和4°C下贮存，定期检查外观变化和软化点范围、主药的含量和药物的体外释放。 刺激性试验 将待测栓剂的粉末、溶液或栓剂，施于家兔的眼结膜或直肠、阴道，观察有何异常反应。临床试验在人体肛门或阴道中观察用药部位有无灼痛、刺激以及不适感等反应。 (11)包装与贮存 30度以下干燥阴凉处保存 栓剂的制备-冷压法 (1)基质的选择 (2)计算基质用量 (3)基质锉末 采取适当的方法，如削锉、研磨等，使基质粉碎成粉末 (4)药物粉碎 (5)混匀 将药物与基质混合均匀 (6)搓捏或压制成栓剂 将药物与基质的混合粉末置于冷却的容器内，然后手工搓捏或装人制模型机内压成一定形状的栓剂。 (7)质量检查 栓剂的制备方法主要有 和 两种 下列有关栓剂的叙述正确的是 A.栓剂使用时塞得深，生物利用度好 B.应做崩解时限检查 C.局部作用的栓剂应选择释药慢的基质 D.常用的制法是研磨法 2.以下有关栓剂的叙述正确的是 A.栓剂在常温下为固体，塞入腔道后应迅速软化、融化或溶化 B.栓剂的制备方法有冷压法、热熔法和乳化法 C.栓剂直肠给药，可减少肝脏的首过效应 D.栓剂局部作用要求药物缓慢释放，全身作用药物应迅速释放。 * 局部 全身 pH 酶 快 慢 A 第二节 栓剂的制备及质量检查 一、栓剂的制备 栓剂的制备（生产机器） 热熔法 冷压法 应用最广泛 主要用于油脂性基质栓剂。冷压法避免了加热对主药或基质稳定性的影响，不溶性药物也不会在基质中沉降。 栓剂 (4)药物粉碎 如果药物不能溶解于基质中，应先将药物粉碎（细粉：全部通过六号筛）。 (5)混匀 将药物溶解、悬浮或乳化(见液体制剂相关章节)在基质中，混合均匀。 (8)刮平 待基质完全冷却后，削去溢出部分。 (9)启模 打开模具，取出已成形的栓剂。 阴道栓剂（抗真菌） 小 结 1.栓剂的定义、种类、质量要求 2.栓剂的作用特点 3.栓剂的种类： 脂肪性基质；水溶性基质 4.制备方法： 冷压法、热熔法 5.置换价的含义,意义与计算方法 第十章 栓剂 栓模 扁鸭嘴形 外形:圆锥形 鱼雷形 鱼雷形栓剂栓模 圆锥形及扁鸭 嘴形栓剂栓模 仪器设备 冷压法