中药和天然药物提取物的专利保护分析.doc

中药和天然药物提取物的专利保护分析 张伟波 国家知识产权局专利局中药处 【摘要】 目前中药和天然药物提取物的专利申请增长迅速，专利申请文件的撰写水平参差不齐，直接影 响着最终获得的专利权保护范围，本文从专利的保护效力和专利审批要求方面分析了目前中药和天然药物提 取物的专利申请的权利要求，指出专利有效保护中药和天然药物提取物要从选择适当申请时机，开发鉴别方 法，合理清楚地撰写权利要求入手，提高专利对中药和天然药物提取物的保护水平。 【关键词】 专利；中药；天然药物；提取物；有效保护 【中图分类号】 1193，D923．42 【文献标识码】 A 【文章编号】 1672-3651(2005)03—0129-04 中药和天然药物提取物是指应用现代药物化学的提取、分离和纯化技术，由中药材或天然植物、动物或矿物中分离提取出的活性物质。这些提取物一般包括单体(单一化合物和有效部位)即一类化合物和多类化合物的混合物。目前，这方面的专利申请增长迅速，并且申请人大多是企业和科研院所，这些专利申请研发投入大，技术含量高。但是，由于专利申请文件的撰写水平参差不齐，直接影响到获得专利权的保护范围和行使专利权时的保护效力。本文通过对中药和天然药物提取物专利审查要求和专利保护的效力分析，旨在提高对中药和天然药物提取物的专利保护水平。这对我国中药和天然药物提取物走出国门，走向世界，确立市场竞争优势意义重大。 1 中药和天然药物提取物专利保护的效力分析 选择专利保护中药和天然药物提取物，首先应当分析中药和天然药物提取物是否适合专利保护?如果适合，保护的效力如何? 对单体提取物而言，这种回答是肯定的，专利适合中药和天然药物单体提取物的保护。因为专利是较技术秘密保护排他性最强的知识产权保护方式。只要可以清楚限定保护范围并可以有效鉴 别，专利保护效力就很强。如葛根异黄酮提取物，直接用3一苯基苯并一卜吡喃酮的分子结构通式定义，并且也容易鉴别，可以有效控制他人侵权。 对于有效部位提取物，面临两个问题，如何清楚定义?如何清楚鉴别?关于清楚定义问题，有效部位一般是由含量在50％以上的主要活性部位组成，主要活性部位又由具体明确成分组成，这时 就要分析，如果主要活性部位就可以决定有效部位的功效，可以直接要求保护主要有效部位，如柴胡茎叶提取物中主要有效部位是总黄酮，含量在50％ ～90％，如果10％ ～50％的其他成分对柴胡 茎叶提取物的功效不起主要作用，可以直接要求保护柴胡茎叶总黄酮，而不是柴胡茎叶提取物，这样可以防止他人改变柴胡茎叶总黄酮的含量1％～ 49％，或者改变10％ ～50％的其他成分绕开专利保护范围，从而做到只要使用了柴胡茎叶总黄酮，不管含量多少，都在专利的保护范围内。对主要活性部位最好采用其自身特征加以描述，如柴胡茎叶总黄酮是由(1O～17)：(8～14)：1重量比的槲皮素、山奈酚和异鼠李素组成。由于各成分结构明确，也就解决了清楚鉴别问题，易于测定监控，所以专利保护效力较强。 采用方法定义的提取物，保护效力又如何呢?例如一种山茱萸提取物，其特征在于它是以下述方法提取获得：山茱萸药材用水煎煮2～4遍，加水量3～10倍，煎煮时问1～4 h，合并煎煮液，过滤 后减压浓缩；将上述浓缩的山茱萸水提取液上大孔吸附树脂柱，依次用去离子水、10％～95％乙醇进行梯度洗脱，将大孔吸附树脂分离的总苷浸膏用乙酸乙酯或乙醇等有机溶媒进行精制，得有效部位提取物。尽管理论上这种方式描述的保护范围也包括了采用其他提取方法获得相同或相类似的提取物，但是实际上，由于鉴别这种方法定义的山茱萸提取物比较困难，进行监控判断也就非常困难．所以相当于只是保护了山茱萸提取物的制备方法。如果他人将山茱萸提取物提取方法加以改进，但最终产品有差别，却相类似，就很难控制他人的这种侵权。 可见中药和天然药物提取物获得专利的有效保护的前提是要求申请人不能停留于方法粗定义的水平，如果研发处于这个阶段，是不适宜申请专利保护的。最好在明确提取物主要活性部位的阶段，甚至在进一步明确主要活性部位的主要活性成分阶段，再申请专利保护，因为这时可以清楚限定保护的范围，更易于测定监控，专利保护效力也最强。 2 获得中药和天然药物提取物发明专利的要求 2．1 专利可保护的主题 从专利法可以保护的主题考虑，在中药和天然药物提取物领域中，下列主题是可以得到专利保护的，它们分别是： a)天然药物提取物， ? 一单体化合物，如葛根素； ? 一有效部位，如葛根异黄酮，由大豆苷、葛根素和芒柄花苷组成。有人认为有效部位不能获得物质保护，这种看法是错误的，因为有效部位是由多种成分组成的，可以归为混合物或组合物一类物质中。所以千万不要忽视对有效部位的物质主题保护，而只保护制备方法主题。 b)天然药物提取物的提取方法，如桔梗总皂甙的提取工艺。 c)天然药物提取