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天然产物研究与开发 N a t P rod Res D ev 2010 , 22 : 29232 , 67
文章编号 : 100 126880 ( 20 10) 012002 9205
通 过 化 学 结 构 修 饰 提 高 虫 草 素 抗 菌 活 性 的 试 验 研 究
1, 2 3 2 1 3 3
韦会平 ,叶小利 ,张华英 ,李学刚 ,钟运俊
1 2
西南大学药学院 ,重庆 4 007 15 ; 攀枝花学院医学系 ,攀枝花 617000 ;
3西南大学生命科学院 ,重庆 400715
摘 要 :本文以我国传统药用真菌蛹虫草 ( Cord ceps m ilita ris) 的主要活性成分虫草 素为先导化合物 ,合 成了 4
个虫草素的正构烷酰胺同系物 (C 2AAC) ,即 N 2丙酰基虫草素 (C 2AAC) 、N 2正辛酰胺虫草素 ( C 2AAC ) 、N 2月桂
n 3 8
酰基虫草素 (C 2AAC )和 N 2硬脂酰基虫草素 ( C 2AAC) ,并通过抑菌试验对 比测定 了虫草素和 4 个 C 2AA C 的
12 18 n
( ) ( )
最低抑菌浓度 M IC 。在此基础上 , 用 SPSS10. 0对 M IC和 C 2AAC烷酰基侧链 中碳原子数 目 n 之间的关系进
n
行了定量分析 。结果表明 :通 过化学结构修饰的手段将 虫草素改变成 C 2AAC 同系物 后 ,其抗菌活性会发生有
n
规律的变化 。C 2AAC 的 M IC和 n之间 的关 系可 以用一个一元二次方程进行定量描述 , 其中抗菌活性最强 的为
n
C 2AAC;和虫草素相比 , C 2AA C对枯草杆菌
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