变应性鼻炎鼻内药物治疗教材课件.pptxVIP

变应性鼻炎鼻内药物使用变应性鼻炎 特异性个体接触致敏原后由IgE介导的介质（主要是组胺）释放，并有多种免疫活性细胞和细胞因子等参与的鼻粘膜慢性炎症反应性疾病。主要症状：鼻痒、喷嚏、流涕、鼻塞，常常伴随变应性结膜炎。症状可呈季节性或常年性。变应性鼻炎的症状具有自限性或治疗后能缓解。非变应性鼻炎患者也可出现类似变应性鼻炎的症状。Classification传统分类是依患者发病有无季节性分为季节性变应性鼻炎和常年性变应性鼻炎，临床工作中仍可采用季节性和常年性的分类方法。为适应我国实际情况，将传统分类和ARIA推荐的分类方法相结合又可分为：季节性间歇性、季节性持续性；常年性间歇性和常年性持续性。 常年性鼻炎（perennial rhinitis）：在1年内半数以上的日子里有上述症状，变应原皮肤试验阳性主要以室内变应原（螨、室内尘土等）为主。危险因素 AR是一种由基因与环境因素相互作用而 诱发的多因素疾病。由室内及室外吸入物变应原引起。室外变应原主要包括 花粉和真菌。室内变应原主要包括 螨、宠物（动物） 皮屑、昆虫及真菌临床表现症状：喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞 变应性仪态(鼻皱褶) 早期相反应是暴露于变应原5～10分钟后开始,持续0.5h～2h消退，主要是通过肥大细胞脱颗粒释放介质引发鼻痒、打喷嚏、流鼻涕和鼻塞等症状； 迟发相反应是在接触变应原2h～4h后,炎性细胞激活释放介质引起鼻充血和鼻堵。中耳炎结膜炎鼻息肉过敏性鼻炎哮喘鼻窦炎变应性疾病的共患疾病鼻用激素雷诺考特【布地奈德】（阿斯利康）伯克纳【二丙酸倍氯米松】（GSK）辅舒良【丙酸氟替卡松】（GSK）内舒拿【糠酸莫米松】（默沙东）糖皮质激素分子细胞膜糖皮质激素受体加强下述因子的表达:抗炎分子b-肾上腺受体降低前炎症分子的表达 (例如, 细胞素, VCAM, ICAM)基因 (DNA)AP细胞核糖皮质激素反应底物糖皮质激素的作用机理局部糖皮质激素的抗炎作用可用于： 过敏或非过敏性鼻炎 急、慢性鼻窦炎 鼻息肉ARIA, EP3OS抑制炎性细胞因子的产生阻止炎症细胞浸润特性布地奈德糠酸莫米松丙酸氟替卡松高 (14)低 (0.1)低 (0.1)水溶性 (μg/ml)1 气道滞留率 （%）1较高（34%）较低（13%）较低（12%）3.2 亲脂性 (k(0)BUD=1)112.0相对结合亲和力2#高 (1235)高 (813)中 (258)分布容积 (L/kg)22.7NA318清除率 (L/min)21.3 NA1.1半衰期 (h)22.35.87.8#将地塞米松结合亲和力设为1001. Lexmuller K, et al. Differences in Endogenous Esterification and Retention in the Rat Trachea between Budesonide and Ciclesonide Active Metabolite. Drug Metab. Dispos 2007; 35(10):1788-1796.2. Szefler SJ. Pharmacokinetics of intranasal corticosteroids. J Allergy Clin Immunol 2001; 108:S26-S31.鼻用激素的药代动力学比较布地奈德在气道浓度高，作用持久二丙酸倍氯米松布地奈德丙酸氟替卡松气道黏液中的浓度低高低与黏膜组织的结合少多少气道内滞留时间短长短卞如濂. 中国实用儿科杂志, 2000, 15(7): 440-441.布地奈德B 丙酸氟替卡松C 糠酸莫米松CFDA对糖皮质激素的孕期分类：B：动物生殖实验阴性，无人体资料阳性或动物实验阳性，但大量的人体临床应用数据阴性C：动物生殖实验阳性，无充分人体数据，或孕妇使用能获益Herman H, et al. Once-daily administration of intranasal corticosteroids for allergic rhinitis: A comparative review of efficacy, safety, patient preference, and cost. Am J Rhinol 2007; 21(1):70-79.布地奈德：目前FDA批准的唯一孕期B类糖皮质激素雷诺考特不含氯化苯甲烃铵，防腐剂为山梨酸钾，不抑制鼻纤毛运动，从而避免鼻黏膜纤毛运动障碍导致鼻窦炎和鼻息肉的发生丙酸氟替卡松鼻喷剂糠酸莫米松鼻喷剂雷诺考特Hofmann T, et al. Influence of preservatives and topical steroids on ciliary beat frequency in vitro. Arch Otol