大环内酯类抗生素的研究进展研究.pdfVIP

药中颇获更换、联合应用抗感染药，如一胆结石患者，术前3d，术后5d的预防性应用中，共用过5种药物，还 用上三代头抱(头抱三嘴)。另一例内科颐椎病、更年期综合症患者，采用三联药物预防使用，用过氛羞粉昔 类、第二、三代头抱(头抱立欣、头抱三嘴)、奴哇诺阴类，共用过4种药物，其中3种为新型抗感染药，没有遵 焦一般是不宜将新型抗生素用于预防的原则。 毛 3.2.3 预防用药的选用问题:预防感染选择什么抗菌药物取决于产生最大成胁的病原菌是什么，结合药物 抽 碑 芝 的性质进行选择。如吸人口腔上呼吸道物质的中毒病人，为防止吸人性肺炎，应选用甲鹅晚及克林祥索顶防 主要由厌载菌引起的感染，而调查中却使用三代头抱。头抱吸酮是通过肝脏排人肠道的，对有肝班疾病的息 者不宜选用，而在病毒性肝炎病例中却选用头抱呢酮预防用药。由于奴咬诺酮类药物的抗菌机理与其他药 物不同，临床一般应用作为二线抗感染药物使用，本次润查氟诺酮类预防使用频率达6.2%，显然是不合理 的。 3.2.4 通过本次调查，我们认为由于在医院相当一部分抗感染药是用于预防性治疗的，因此必须根据意者 的临床情况、生理特征、感染部位和程度，每种抗感染药的药理作用学特点，侧订出合理的给药方案。(参考 文献略) 大环内醋类抗生紊的研究进展 黄叔 (牡丹江医学陇药理教研宣 牡丹江 157011) 饭 ‘ . 80年代以来，大环内留类的新品种不断开发出现并进人临床应用，其中有14元环的克拉.紊、罗红拐 f . 素、地红.素、奴红橄素;15元环的阿齐雄素;16元环的罗他稼素、美欧卡称素等。这些新品种在抗徽生物作 用、体内过程等方面各具有特点，因此这类药物临床适应症扩大，取得了满意的疗效，并减少了不良反应。 1折大环内目类抗，作用特性 新品种的抗菌谱与红祥素相仿，但与红.素相比，增强了对流感嗜血杆菌、卡他典拉曲等革兰阴性菌的 作用，其中以阿齐排索为最强，其次为克拉.素;并加强了对厌载苗、空肠夸曲菌、军团菌、衣原体、分支杆菌 和弓浆虫等病原体的作用。新品种对有萄球菌的抗菌活性与红.索相仿，某些品种如克拉.索的作用略强 于红娜t,罗伯母素、美欧卡衬素对由诱导产生的某些红祥素耐药菌株仍有抗菌作用。新品种与红稼索相 仿，对书暇革兰阳性球曲有较强的抗曲后效应(PAE);与红排素不同的是，它们对流感嘴血杆曲等阴性菌亦 具有抗菌后效应。 2 大环内.类筑生班的统亩机翻 砚有资料表明，所有的大环内醋类抗生索均能不同程度地抑制细菌的蛋白质合成。 3 大环内.类筑生帝的附药机翻 3.1抗生t的核粉体结合部位改变:从对泰来排素(tylosin)耐药的Streptomycesfrsdiae中分离出一种耐药 墓因— trlA(ermSF)，体外试验发现trlA产物是一种甲基化璐，它可以引导两个甲基进人23SrRNA内的 单个孩基中，一般在2058位，成为Ns,妒二甲基腺砚玲，从而使大环内酸类及林可母索类抗生素耐药。这 种耐药机制一般认为有诱导2(Spyogenes2548)及细构型(Spyognees930)两种，红排紊的4”位翻链改变时， 可以提高组构型耐药株的敏感性。并认为与其能结合甲基化了的核箱体有关。 大环内困类杭生素作用于细菌核特体505亚单位，通过阻断转肚作用和mRNA位移而抑刹细菌置白质 合成。大环内醉醉药菌可合成甲基化醉，使位子核据体505亚单位的23SrRNA的膝旅岭甲羞化，导致抗生 素不能与结合部位结合.因大环内留类抗生素、林可陇胺类筑生素及链阳菌素的作用部位相仿，所以耐药菌 对上述3类抗生素常同时耐药，称为MLS(macmbde,linoosamide,streptogramins)耐药。耐药菌对健阳曲紊 中的奎奴普丁(quinupristin,链