环孢素缓释栓剂的研制(论).pdfVIP

ChinaPharmacist No．8 2005，V01．8 环孢素缓释栓剂的研制 贺国芳 方淑贤 刘东 (华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部 武汉430030) 摘要目的：制备环孢素的缓释栓弃】。方法：制备了环孢素双层栓剂、阻滞栓弃j及含部分环孢素微囊的微囊栓弃j，并进行 了体内外释药试验。结果i体外释放度试验显示微囊栓剂具有一定的缓释效果，为一级释放。家兔体内试验也表明，微囊栓 剂的生物半衰期与其口服液相比显著延长(Po．05)，AUC有增加的趋势。结论：环孢微囊栓剂具有一定缓释作用。 关键词环孢素；缓释栓剂 中图分类号：R944．9文献标识码：A 文章编号：1008-049X(2005)08-0626-03 on Sustained-release StudyCiclosporine Suppository He of ofScienceand Shuxian，Uu University Guofang，Fang Dong(DeptPharmacy，TongiiHospital，Huazhong 430030，P．R．China) ABSTRACT two·storied Objective：To prepareciclosporin(CsA)sustained-releasesuppositories．Method：CsA tarded and contentedsomeCsA were ofrelease prepared．Theexperiment suppositorymicroencapsulatedsuppositories microcapsules in and sustained—releaseeffects．Itfol- hadbeendonevitro demonstrated vivo．Result：Invitro，themicroencapsulatedsuppository lowedthefirst-orderkinetic thesame showedthe of wag equation．Attime，rabbits7vivoexperiments tl／2 microencapsulatedsuppository extended AUChada to totheoralsolution．Conclusion：CsA significantly(P0．05)andtendencyincrease，compared hasthe sulated effectofdetained suppository delivery． KEY WORDS Ciclosporin；Sustained-releasesuppository 环孢素是一种广泛应用于器官和组织移植术后 抗排斥反应和治疗自身免疫性疾病的强效免疫抑制 司化工二厂，医药级)，36型脂肪酸甘油酯(湖南益 药，其治疗窗窄，安全范围小，口服制剂的个体差异 阳油脂化工厂)，乙腈(色谱纯)。