生长抑素八肽.docVIP

奥曲肽 【药物名称】 中文通用名称：奥曲肽 英文通用名称：Octreotide 其它名称：醋酸奥曲肽、善得定、善宁、生长抑素八肽、Octreotide Acetate、Octreotidum、Sandostatin、Sanodostatin、SMS-201-995 【临床应用】 本药具有多种生理活性，故应用范围广泛。临床主要用于以下几个方面： 1.门脉高压引起的食管及胃底静脉曲张破裂出血。 2.应激性及消化性溃疡所致的出血。 3.重型胰腺炎、胰腺损伤、手术后胰瘘等，也可用于预防胰腺手术后并发症等。 4.缓解由胃、肠及胰腺内分泌肿瘤所引起的症状和体征。 5.突眼性甲状腺肿和肢端肥大症。 6.胃肠道瘘管。 【药理】 1.药效学 本药是一种人工合成的八肽环状化合物，为天然生长抑素的同系物，具有与天然内源性生长抑素类似的作用，但作用较强且持久。除了抑制生长激素(GH)外，还具有广泛的抑制内分泌和外分泌的作用。其具体作用如下：(1)可抑制GH、促甲状腺激素、胃肠道和胰腺内分泌激素的病理性分泌过多，故可用于突眼性甲状腺肿、肢端肥大症的治疗，也可缓解由胃肠道和胰腺内分泌肿瘤(如胃泌素瘤、血管活性肠肽瘤、胰高血糖素瘤、胰岛素瘤、类癌综合征等)引起的症状。(2)本药可选择性地减少门静脉及其侧支循环的血流量和压力，降低食管胃底曲张静脉的压力，抑制胰高血糖素的分泌和拮抗胰高血糖素对内脏血管的扩张作用，而对全身血流动力学影响小，因此本药已成为食管胃底曲张静脉破裂出血治疗的首选药物。(3)可抑制胆囊排空，抑制胆囊收缩素、促胰液素的分泌，减少胰酶分泌，减轻已激活胰酶的损害作用；对胰腺细胞膜有直接保护作用，有利于胰腺病变的恢复；可提高肝、脾、单核-吞噬细胞系统的抗炎功能，减少胰腺疾病并发症的发生，因此可用于急性胰腺炎和胰腺损伤、胰腺手术期及围手术期的治疗，可预防胰腺术后并发症的发生。同时，本药对缓解慢性胰腺炎的症状(如疼痛)亦有很好的疗效。(4)本药能抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶的分泌，对胃酸分泌的抑制作用与质子泵抑制剂相似。可改善胃粘膜的血液供应，对胃肠道粘膜有保护作用，可促进粘膜修复，因此可用于应激性溃疡和消化性溃疡引起的胃肠道大出血的治疗。(5)本药可抑制胃肠蠕动，减少胃肠道过度分泌，增强肠道粘膜对水和钠的吸收，因此可用于一些难治性腹泻和慢性特发性肠假性梗阻的治疗。 2.药动学 本药血浆蛋白结合率为65%，与血细胞结合的量可忽略不计，表观分布容积为6L。皮下注射本药后吸收迅速且完全，给药后30分钟血药浓度达峰值，其消除半衰期为100分钟。静脉注射后，其消除呈双相性，半衰期α相为10分钟，β相为90分钟。血浆清除率为160mL/min。 【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)孕妇及哺乳期妇女。(3)儿童。 2.慎用 (1)肾功能异常者。(2)胰腺功能异常者。(3)胆石症患者。(4)胰岛素瘤患者(因本药可能增加低血糖症的严重程度并延长其持续时间)。(5)老年人。(6)高尿酸血症患者。(7)全身感染者。(8)糖尿病患者(应调整抗糖尿病药物的剂量)。 3.用药前后及用药时应当检查或监测 少数患者长期使用本药有形成胆石的报道，为防止胆石形成，患者在用药前和用药后，应每6-12个月进行一次胆囊超声波检查。 【不良反应】 1.局部反应 可表现为注射部位疼痛、针刺感及红肿等，一般可于15分钟后缓解。 2.消化系统 如食欲减退，恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻等。长期应用可引起胆石症及胃炎。偶可引起肝功能异常。个别病例可引起急性胰腺炎。 3.内分泌系统 偶见高血糖、糖耐量异常及低血糖(因本药对GH、胰高血糖素及胰岛素的抑制作用，可造成血糖调节紊乱)。 4.心血管系统 偶有心动过缓发生。 [国外不良反应参考] 1.血液系统 可引起血小板减少。 2.心血管系统 可出现心动过缓、传导异常、心电图改变和高血压。 3.中枢神经系统 少见头痛、失眠、疲劳和眩晕。 4.代谢/内分泌系统 (1)可导致血糖水平改变。肢端肥大症患者皮下或肌内注射，低血糖发生率3%，高血糖发生率16%；类癌患者皮下注射，低血糖发生率4%，高血糖发生率27%。(2)可导致泌乳、男性乳房发育。(3)甲状腺功能减退。肢端肥大症患者中甲状腺功能减退发生率为12%；非肢端肥大症的患者中罕见甲状腺功能减退发生。(4)另有报道用药时可发生严重的面部发热、潮红。 5.胃肠道 (1)常见恶心、呕吐、腹痛、胆石症。(2)一般患者腹泻及稀便的发生率为5%-10%；肢端肥大症患者可达到34%-61