红霉素药用研究.docVIP

精品论文 参考文献 红霉素药用研究 栾江（哈药集团医药有限公司新药特药分公司 150000） 【中图分类号】R96 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）16-0164-02 【摘要】 目的 讨论红霉素药用研究。方法 查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论 本品作为青霉素过敏患者治疗感染的替代用药，口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药。 【关键词】 美他环素 药用 【商品名或别名】 福爱力，新红康，美红，Eryc。 【药物概述】 本品属大环内酯类碱性抗生素。其游离碱供口服用。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。 【药动学】 空腹口服红霉素碱肠溶片250mg后，3～4h内血药浓度达峰值，平均约为0.3mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5％～20％，母乳中药物浓度可达血药浓度的50％以上。表观分布容积(Vd)为0.9L／kg。蛋白结合率为70％～90％。游离红霉素在肝内代谢，血消除半衰期(t1／2)为1.4～2h，无尿患者的t1/2可延长至4.8～6h。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，2％～5％的口服量和10％～15％的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达10～100mg/L，粪便中也含有一定量。 【用药指征】 本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病；军团菌病；支原体、衣原体肺炎；其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染，沙眼衣原体结膜炎；淋球菌感染；厌氧菌所致口腔感染；空肠弯曲菌肠炎；百日咳；风湿热复发、感染性心内膜炎。口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药。 眼膏用于治疗沙眼、结膜炎、角膜炎；预防新生儿淋球菌及沙眼衣原体眼部感染。 软膏用于治疗寻常痤疮。 【用法与用量】 成人每日0.75～2g，儿童每日20～40mg/kg，分3～4次空腹与水同服。预防风湿热复发0.25g，每日2次。预防感染性心内膜炎术前1h口服1g，术后6h再服用0.5g。 眼膏：涂于眼睑，每日多次。 软膏：涂于患处，每日2次。 【药物相互作用】 beta;-内酰胺类药物与本品联合应用，一般认为可发生降效作用。 本品可阻挠性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。 本品可使抗癫痫药、环孢素、氨茶碱、洛伐他丁的血药浓度增高而发生毒性反应。 本品与阿芬太尼合用可延长其作用时间。 与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性。 勿与氯霉素、青霉素和林可酰胺类同用。 长期服用华法林的患者应用本品时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。 与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。 大剂量红霉素与耳毒性药物合用可能增加耳毒性。 与咪达唑仑或三唑仑合用时可增强其作用。 【禁忌证】 对红霉素类药物过敏者禁用。 【不良反应】 1.消化系统症状 腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。 2.嗜酸粒细胞增多。 3.变态反应药物热、皮疹。 4.发热、水肿、心悸、传导阻滞。 5.大剂量(每日ge;4g)应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(12mg/L)有关，停药后大多可恢复。 6.偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。 【用药指导】 1.本品可通过胎盘而进入胎儿循环，浓度不高，文献中也无对胎儿影响方面的报道，但孕妇应用时仍宜权衡利弊。 2.本品有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。 3.溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。 4.肾功能减退患者一般无需减少用量。 5.为获得较高血药浓度，红霉素需空腹(餐前1h或餐