第三篇 中枢神经系统药物PPT.ppt

第三章 中枢神经系统药物;中枢神经系统药物分类;第一节 镇静催眠药;催眠镇静与剂量的关系;分类及作用特点;临床用途及特点;;地西泮（diazepam，安定Valium） [药理作用及用途] ;2、镇静催眠（首选） 特点： ①作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间（提高觉醒阈） ②停药反应轻 ③产生耐受性、依赖性慢 ④安全范围大 临床应用：镇静催眠 麻醉前给药（包括电击复律、内窥镜术 前给药）——消除恐惧、不安情绪、减 少麻药量及肌松;3、抗惊厥、抗癫痫 1）抗惊厥作用：地西泮、三唑仑尤为显著 破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物 中毒惊厥 2）抗癫痫作用：抑制癫痫病灶异常放电的扩散 癫痫持续状态---首选地西泮（V） 癫痫小发作----硝西泮、氯硝西泮 ;4、中枢性骨骼肌松驰 临床应用：脑血管意外、脊髓损伤、腰肌劳损 所致肌僵直 机理：脊髓神经元的突触前抑制，抑制多突触 反射，引起肌松作用 氯硝西泮地西泮，在非镇静剂量即有作用;脂溶性高，口服吸收快而完全 易进入脑组织，肌注吸收慢且不规则，静注能迅速 进入脑组织，血浆蛋白结合率高，地西泮达99% 很多中间代谢产物都具药理活性 连续用药注意蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸结合经 肾排泄 可通过乳汁排泄，哺乳妇忌用; 安全范围大，毒性低；大剂量偶发共济失调 耐受性：滥用或长期应用，停药戒断现象（兴奋、焦虑、失眠等），较巴比妥类迟发。 成瘾性：低于巴比妥类;二、巴比妥类药物;巴比妥类药物的时效性;1、惊厥 2、癫痫 癫痫大发作和癫痫持续状态 3、麻醉和麻醉前给药 巴比妥类的麻醉剂量与中毒量接近 麻 醉 诱 导 其他巴比妥类用于麻醉前给药(镇静)。 4、协同中枢抑制作用 与镇痛药合用，加强其作用，自身无镇痛作用。;不良反应;苯二氮卓类与巴比妥类比较1;苯二氮卓类与巴比妥类比较2;第二节 抗癫痫药物; ;自发癫痫大鼠(spontaneously epileptic rat ，SER）模型 用于抗癫痫药作用的研究。;分型： 部分性发作—局部脑功能紊乱，意识???不受影响，如运动性发作，植物神经性发作（如戒断症状） 全身性发作—异常放电播及全脑，意识丧失 大发作：意识丧失、跌倒、强直性痉挛、阵挛。连续发生则称为癫痫持续状态。 小发作：突然丧失神志，但无运动紊乱，持续10-20秒 ;;大发作：苯妥英钠、卡马西平或苯巴比妥 小发作：乙琥胺、丙戊酸钠或氯硝西泮 癫痫持续状态：静注地西泮 精神运动性发作：同大发作（首选卡马西平） 局限性发作：同大发作;1.根据发作类型选药 2.用法上：先单用，再联合；换药注意过渡 3.剂量：由小剂量始，逐渐增加剂量, 剂量个体化 有条件者监测血药浓度 4. 坚持长期用药：持续用药3-4年，再逐渐减药1年； 不可突然停药；不可随意更换药物 5. 孕妇禁用、定期做检查;第三节 抗精神病药;精神障碍袭向现代人;精神失常 ;抗精神病药 ;精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。分为两型：; 脑内5-HT系统功能的缺损 GABA神经元的退变 NA功能的不足 脑内DA系统功能亢进 兴奋性氨基酸系统功能低下;黑质纹状体 2.中脑边缘叶 3.中脑皮质 4.结节漏斗;;抗精神病药作用机制; 三环类抗精神病药 吩噻嗪类：氯丙嗪 硫杂蒽类：氯普噻吨 非三环类抗精神病药 丁酰苯类：氟哌啶醇 其他类：五氟利多 舒必利等;（一）吩噻嗪类;1948年，Laborit术前使用氯丙嗪;主要肾脏排泄，排泄缓慢，停药后数周仍可检测到其代谢产物;药理作用;1.中枢神经系统作用：;（2）镇吐作用：;（3）对体温调节的影响： ;2.植物神经系统作用：;3.内分泌系统作用：;1. 精神分裂症 2. 呕吐和顽固性呃逆 3. 人工冬眠; ;2. 呕吐和顽固性呃逆 ;3. 人工冬眠;1. 常见不良反应： 中枢抑制：嗜睡、淡漠、无力 M受体阻断：口干、便秘、视力模糊 α受体阻断：血压下降，直立性低血压;2.椎体外系反应 ;（2）迟发性运动障碍：;3. 急性中毒反应: 一次服用大量氯丙嗪 ;;WHO统计，全世界抑郁症的发病率约为11％（男5.8％ ，女9.5％ ），患者共达3.4亿 WHO、世界银行和哈佛大学的一项联合研究表明，约15％的抑郁症患者最终以自杀了结一生；中