舒芬太尼的临床应用2PPT.pptVIP

舒芬太尼的临床应用 临沧市人民医院麻醉科 沈嗣龙 芬太尼家族的发展 芬太尼 1960年 舒芬太尼 1974年 阿芬太尼 1976年 瑞芬太尼 1996年 德国 2003 年 中国 药代动力学 瑞芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 芬太尼 持续输注后半衰期 3min 30min 50-55min ＞100min 非器官依赖性代谢 是 否 否 否 非特异性酯酶代谢 是 否 否 否 芬太尼家族的药代动力学比较 芬太尼家族药代动力和药效学特性 芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼 pka 8.4 8.0 6.8 7.1 Tα1/2 1-2 1-2 1-2 0.5-1.5 Tβ ? 10-30 15-20 10-20 0.5-1.5 起效时间 1-2min 1-3min 30S 30S 峰效时间 3-4min 5-6min 1-2min 1min 作用时间 30min 60min 15min 5-10min 油水比 860 1778 13.4 17.9 分布容积 4 1.7 0.86 0.3-0.4 芬太尼家族镇痛作用 药物 效能 最低有效血浆浓度 （ng/ml） 吗啡 1 20 芬太尼 100 0.2 舒芬太尼 1000 0.02 瑞芬太尼 134 0.2 舒芬太尼药物特点 药物类别：麻醉管制药品 化学名：N-[4-(甲氧甲基）-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺 1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂 ，是芬太尼亲和能力的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性 2、亲脂性为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障 3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍 4、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍 5、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍 6、呼吸抑制弱 7、血液稳定性好 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低 舒芬太尼的药理 舒芬太尼为μ阿片受体高选择性激动剂 镇痛效应强于芬太尼、吗啡 舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性，可逆性和特异性 它与阿片受体的亲和力是芬太尼的7.7倍以上 舒芬太尼与芬太尼的效价比为5～10:1 原理 舒芬太尼通过血脑屏障的速度较芬太尼快 药物强脂溶性，在人体PH值范围内较少离子化，进入中枢神经系统较快 效价比舒芬太尼与芬太尼为5～10:1 舒芬太尼终末清除半衰期短 药代动力学参数 舒芬太尼 芬太尼 血浆蛋白结合率(%) 93 84 α1- 酸性蛋白结合率(%) 84 44 分布容积 (L/Kg) 2.9 4.1 清除率（ml/kg.min） 12.7 13.3 排泄半衰期 (min) 160 240 持续输注(4h)后半衰期（min ） 30 260 舒芬太尼药代动力学特性 在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形排泄；实验证明用药后，对肝肾功能影响少 舒芬太尼于给药后2.7h仅有2.5％的药物贮存于体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药后5