青霉素类抗菌药物PPT.pptVIP

β内酰胺类抗菌药物;β-内酰胺类抗生素;青霉素类分子结构;青霉素的分类;一、天然青霉素;别名：苄青霉素，青霉素G，Penicillin G; 细菌细胞内膜上存在一系列的青霉素结合蛋白（PBPS） ，其中转肽酶与青霉素β-内酰胺环的酰胺键共价结合，使转肽作用不能进行，从而阻止粘肽的交叉连接，使细菌细胞壁缺损，由于菌体内渗透压高，水分内渗，菌体膨胀、破裂，在自溶酶激活影响下，细菌破裂溶解死亡。;大多数G+球菌 如溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、敏感金黄色葡萄球菌、多数表皮金葡菌等 G+杆菌 白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌 G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌 其他：少数G-杆菌、螺旋体、放线杆菌（如梅毒、钩端、回归热、牛放线杆菌等）;临床应用;耐药机制 ;耐药机制;不良反应;青霉素;防治;注意事项;药物相互作用;吸收极缓慢，血药浓度低，肌注120万单位后血中低浓度可维持4周。适用于轻症病人或需长期使用青霉素预防细菌感染的患者，如慢性风湿性心脏病患者。;青霉素V;二、半合成青霉素;耐酶青霉素;耐酶青霉素的临床应用;甲氧西林;名称;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌;耐酶青霉素对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效，同时MRSA对头孢菌素类、氨基糖苷类、四环素、红霉素、克林霉素耐药。对于此类耐药菌，可选用万古霉素或万古霉素与利福平合用。;广谱青霉素;氨苄西林;阿莫西林;临床应用;阿莫西林与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。;阿莫西林与氨苄西林;抗铜绿假单胞菌青霉素;哌拉西林;口服不吸收，不耐酶，与舒巴坦钠和他唑巴坦制成复方制剂。;哌拉西林; 羧苄西林与哌拉西林一样都属于广谱青霉素，但羧苄西林对G－杆菌的抗菌作用不如哌拉西林，且在治疗上须大剂量使用，因其制剂含钠较多，心功能不全者不宜使用；且羧苄西林所致低钾血症的发生率较其他青霉素常见，因而羧苄西林的使用越来越少。 ;对绿脓杆菌抗菌活性较强，为美洛西林的2~4倍。 对肠杆菌科细菌的活性不及氨基苷类，亦较呋苄西林、美洛西林差。 对脑膜炎球菌、淋球菌非产酶株、流感杆菌抗菌??用甚强。 对链球菌、肠球菌的作用与氨苄西林相似。 对部分脆弱类拟杆菌亦有较好作用。;美洛西林; 哌拉西林与美洛西林都为广谱青霉素，抗菌谱相似，对不产酶的革兰阳性（G＋）菌和各类革兰阴性（G－）菌都具有良好的抗菌作用。临床上主要用于治疗各种G－菌引起的感染，而哌拉西林对G－ 菌的作用最强，故临床上多选用。;主要作用于G-菌; 美西林的作用机制与其他的青霉素类相同，但该品主要作用于青霉素结合蛋白2（PBP2），且以对某些肠杆菌科细菌有较强的抗菌活性为特点，对G＋菌的活性差。而大多数青霉素类药主要作用于细菌其他类型的PBP，因而可与其他青霉素联合用药，以用于严重的G-杆菌感染。 临床应用：大肠杆菌和某些敏感菌株所致的尿路感染 ;匹美西林; ; ;肾功能减退的感染患者;肝功能减退的感染患者;革兰氏阳性球菌;革兰氏阳性球菌;革兰阴性球菌;革兰阳性杆菌;革兰阴性杆菌;抗菌药物的选择应用;抗菌药物的选择应用;*;*;头孢菌素特点;*;*;*;*;*;头孢西丁;氨曲南;*;*;β-内酰胺酶抑制剂;