西尼地平研究进展精选.pdfVIP

年 月 郴州师范高等专科学校学报 ， 2003 10 Oct . 2003 第 卷第 期 24 5 JournaI of Chenzhou Teachers CoIIege VoI .24 No .5 !!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!! 文章编号： （ ） 1008 - 2042 2003 05 - 0061 - 04 西尼地平研究进展 文耀智，吴永兰 （湘南学院化学系，湖南 郴州 423000 ） 摘 要：讨论了 ， 二氢吡啶类钙拮抗剂（如：西尼地平、尼鲁地平）的合成路线、方法和药理作用方面的研究进展 1 4 - . 关键词：药物物合成；药理作用；西尼地平；尼鲁地平 中图分类号： 文献标识码： O621. 3 A 0 引 西尼地平［ ，化学名：， 二氢 ， 二甲基 （ 硝基苯基） ， 吡啶二羧酸 甲 CiInidipine 1 4 - - 2 6 - - 4 - 3 - - 3 5 - - 2 - 氧基乙酯肉桂醇酯］为二氢吡啶类钙通道拮抗剂，用于高血压 的治疗药，其通过 型钙通道长时间地抑制钙内流，具有长 L - 时间持续扩张血管的作用，作用时间长于硝基地平和尼卡地 平，对冠状动脉、脑血管及外周血管均有扩张作用，还可预防中 风，减少中风死亡率，减少肾、心、血管并发症，对于治疗心脑血 ［］ 管疾病，西尼地平类药物具有广泛的应用前景 1 . 西尼地平类钙拮抗剂新产品的研究开发进展较快，自 年第一个 ， 二氢吡啶类钙拮抗剂硝苯地平以来，到 1975 1 4 - ［］ 2 年全世界共上市 ， 二氢吡啶类钙拮抗剂 个 西尼地平的研究工作主要从药物合成和药理药效两 2001 1 4 - 18 . 个方面展开. 1 西尼地平的合成研究进展 1. 1 西尼地平的合成路线 ， 二氢 ， 二甲基 （ 硝基苯基） ， 吡啶二羧酸 甲氧基乙酯肉桂醇酯是日本 1 4 - - 2 6 - - 4 - 3 - - 3 5 - 2 - Iska ［］ 3 （富士生化）和 （味之素）制药株式会社 年 月在日本首次上市 的新型亲脂性很强的钙拮抗 Ajinomoto 1995 12