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Putian University 2011-9 第3章 酶 酶(enzyme)是由活细胞产生的、能对特 异底物进行高效率催化的生物催化剂,其 化学本质是蛋白质或核酸。 第一节酶的分子结构与功能The Molecular Structure and Function of Enzyme 维生素 辅酶或辅基形式 转移的基团 尼克酰胺 尼克酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+,辅酶Ⅰ) 氢原子转移 (VitPP) 尼克酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADP+,辅酶Ⅱ) 核黄素 黄素单核苷酸(FMN) 氢原子转移 (VitB2) 黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD) 维生素B1 硫胺素焦磷酸酯(TPP) 酮基 泛酸 辅酶A(HSCoA) 酰基 硫辛酸 硫辛酸 酰基 维生素B6 磷酸吡哆醛 氨基 叶酸 四氢叶酸 一碳单位 生物素 生物素 二氧化碳 维生素B12 CH3-B12 甲基 第三节 酶促反应动力学 Kinetics of Enzyme-Catalyzed Reaction 能直接或间接地影响酶的活性中心而使酶活性降 低或丧失的现象称酶的抑制作用。 第四节 酶的调节The Regulation of Enzyme 4.酶原激活的生理意义 一、酶可根据其催化的反应类型予以分类 第六节酶与医学的关系The Relation of Enzyme and Medicine ①抑制特点 ⅲ Km不变 Vm 降低 ⅱ 抑制作用大小只与抑制剂的浓 度有关, 底物浓度无关。 ⅰ 抑制剂与底物结构不相似或完全不 同,它只与活性中心以外的必需基 团结合而使[E]和[ES]都降低. 3、反竞争性抑制 概念抑制剂仅与酶和底物的中间复合物结合而抑制酶活性。 反竞争性抑制作用过程: E + P E E S S E I I S Ki 反竞争性抑制的动力学方程: 反竞争性抑制的特征曲线: [ I ] 正常 [ I ] ? 反竞争性抑制的特点: 1、I与S分子结构不同,I只与ES结合 2、Vmax 和表观Km都减小; 3、抑制程度取决于[I]和[ES]二者的浓度。 例: 氰化物或肼对芳香硫酸酯酶的抑制 1. 定义:凡能使酶由无活性变为有活性或使酶活 性增加的物质。 六、激活剂对酶促反应速度的影响 (2)非必需激活剂:①无激活剂时反应缓慢 ②有激活剂时反应大大加快 (1)必需激活剂:在酶促反应中必不可少,否则 酶无活性。 活性从无到有 2.种类 酶构象的调节(快速调节) 酶含量的调节(缓慢调节) 调节方式 调节对象:关键酶 酶的调节是指对酶催化活性的调节。这种调节可以通过改变酶的活性中心的构象来改变酶的催化活性,也可以通过改变酶的含量来改变酶的催化活性。 变构调节的概念 小分子化合物与酶分子活性中心以外的某一部位特异结合,引起酶蛋白分子构象变化,从而改变酶的活性,这种调节称为酶的变构调节或别构调节。 (一)变构酶 被调节的酶称为变构酶或别构酶(allosteric enzyme) 使酶发生变构效应的物质,称为变构效应剂 (allosteric effector) ? 变构激活剂:引起酶活性增加的变构效应剂。 ? 变构抑制剂:引起酶活性降低的变构效应剂。 一、酶构象的调节 (二)酶的化学(共价)修饰调节 1. 共价(化学)修饰的概念 酶蛋白肽链上某些残基在其他酶的催化下发生可逆的共价修饰(covalent modification),从而引起酶活性改变,这种调节称为酶的化学修饰。 2. 化学修饰的主要方式 磷酸化 - - - 去磷酸、乙酰化 - - - 脱乙酰、 甲基化 - - - 去甲基、腺苷化 - - - 脱腺苷 酶原(zymogen):指某些酶在细胞内合成或初分泌时处于无活性状态的酶的前体物质。 酶原激活:酶原在特定条件下,被水解一个或几个特定肽段致使酶分子构象发生重塑,从而形成或暴露酶的活性中心,
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