中药药剂学第20章ok.ppt

第20章 中药制剂的稳定性;第一节 概述; 一、中药制剂稳定性研究的意义; 二、中药制剂稳定性研究的内容; 第二节 影响中药制剂稳定性的因素及稳定化方法; 一、药物的化学降解途径;广义酸碱催化 有些药物也可被广义的酸碱催化水解称广义的酸碱催化。常用的缓冲剂如醋酸盐、磷酸盐、枸橼酸盐均为广义的酸碱。 ;溶剂的影响 非水溶剂介电常数的对易水解药物的稳定性影响：;离子强度的影响 离子强度对降解速度的影响： ;表面活性剂的影响 表面活性剂在溶液中形成胶束，形成一层所谓“屏障”，阻止攻击离子进入胶束与药物反应使稳定性的增加。但表面活性剂有时使某些药物分解速度反而加快，故须通过实验，正确选用表面活性剂。;温度的影响 一般来说，温度升高，反应速度加快。Arrhenius方程定量地描述了温度与反应速度之间的关系：;空气的影响 药物制剂受到溶解在水中或者存在于药物容器空间中的氧的影响，发生缓慢氧化反应。;光线的影响 有些药物分子受光线辐射作用使分子活化而产生分解的反应叫光化降解(photodegradation)。这种易被光降解的物质叫光敏感物质。;金属离子的影响; 包装材料的影响 常用的包装容器材料有玻璃、塑料、橡胶及一些金属。但同时也要考虑包装材料与药物制剂的相互作用，如水蒸气和氧气可以透过塑料进入包装内部，内部的水分和挥发性药物也可能透出。;微生物 微生物广泛存在于自然界，药物原料本身和药物制剂生产、储存过程都极易引入微生物，在适宜条件下微生物生长繁殖会影响药物质量，甚至失去药效，若微生物代谢产生有毒物质则会引起不良反应，危及患者生命。; 三、中药制剂稳定化的方法;调节pH值;降低温度 中药制剂制备过程中，往往需要提取、浓缩、干燥、灭菌等高温下的操作，这时应注意温度对有效成分稳定性的影响。;改变溶剂 ;避免光线;驱逐氧气、添加抗氧剂;控制微量金属离子;制成固体制剂;改进制备工艺 ;制成包合物或微粒给药系统;制成稳定的衍生物 ;第三节 中药制剂的稳定性考察方法; 一、稳定性试验目的、要求与重点考察项目; 二、稳定性试验方法; 三、经典恒温试验;有效期和半衰期的含义及计算;第四节 中药固体制剂的稳定性; 一、中药固体制剂吸湿; 二、中药固体制剂的分解平衡; 三、固体制剂稳定性试验的特殊要求;1. 不能防止药物氧化的方法是（ ） A 降低温度 B 避免光线 C 通入二氧化碳气体 D 加抗氧剂 E 金属离子络合剂 2. 关于防止药物水解的方法，错误的是（ ） A 调节pH 值 B 降低温度 C 改变溶剂 D 制成固体制剂 E 通入惰性气体;3. 关于温度加速试验中临界相对湿度CRH的叙述，正确的是（ ） A 从吸湿平衡图上不能求得药物的CRH B CRH越大，制剂引湿性愈小 C 中药全浸膏制剂的CRH都较大 D 添加适量引湿性小的辅料可减小中药全浸膏制剂的CRH E 所有中药制剂稳定性考察均需要测定其CRH; A 药物含量下降50％所需要的时间 B 药物的血药浓度下降50％所需要的时间 C 药物在体内消耗50％所需要的时间 D 药物含量降低10％所需要的时间 E 药物含量下降到10％所需要的时间 1. 在制剂稳定性研究中，t1/2的含义是（ ） 2. 在制剂稳定性研究中，t0.9含义是（ ）; A 水解 B 氧化 C 聚合 D 变旋 E 晶型转换 3. 导致制剂中穿心莲内酯不稳定的主要原因是（ ） 4. 导致制剂中黄芩苷不稳定的主要原因是（ ） 5. 洋地黄酊制备时多采用70％乙醇浸出，其目的之一 是防止药物（ ） 6. 制剂中药物有效成分具有酚羟基结构者易被（ ）;