44章四环素类及氯霉素类课件.pptVIP

分 类 * * 四环素及氯霉素类 Chapter 45 Tetracyclines and Chloramphenicols 第44章 P478 四环素类Tetracyclines Tetracyclines结构： 多环并四苯羧基酰胺 天然： 金霉素 四环素 土霉素 四环素类 半合成： 多西环素 米诺环素 美他霉素 抗菌谱 抗菌谱广，对G+菌、G-菌（霍乱弧菌、布鲁氏菌）、厌氧菌有效，对铜绿假单胞菌和变形杆菌无效 对G+菌 PG 对G-菌 氨基糖苷类和氯霉素 四环素类共性 对立克次体、支原体、衣原体、放线菌、阿米巴原虫有效 米诺环素多西环素美他环素四环素 抗菌谱 抗菌机制 与核蛋白体30s亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成 引起细菌细胞膜通透性增加 四环素类共性 抗菌机制 耐药性 排出因子大量表达，促进药物排出细胞外 核糖体保护蛋白表达，从而阻碍四环素与核糖体结合 细菌产生灭活酶 四环素类共性 抗菌谱 抗菌机制 耐药性 四环素类共性 抗菌谱 抗菌谱 抗菌机制 耐药性 体内过程 四环素吸收不完全，易受食物等影响 四环素类共性 抗菌谱 抗菌机制 耐药性 体内过程 四环素类共性 四环素类可与多种金属离子络合影响吸收 抗菌谱 抗菌机制 耐药性 体内过程 分布广泛，易透入胎儿循环及乳汁中，易沉积于骨和牙组织中 四环素类共性 吸收易受食物和药物、金属离子影响 抗菌谱 抗菌机制 耐药性 体内过程 分布广泛，易沉积于骨和牙组织中 四环素类共性 吸收易受食物和药物影响 部分在肝代谢，经肾排泄 抗菌谱 抗菌机制 耐药性 体内过程 临床应用 细菌性感染 四环素类共性 抗菌谱 抗菌机制 体内过程 临床应用 立克次体感染 四环素类共性 耐药性 细菌性感染 恙虫病 恙虫-立克次体-叮咬-人 焦痂/溃疡 血外裴氏反应阳性 抗菌谱 抗菌机制 体内过程 临床应用 立克次体感染 四环素类共性 耐药性 细菌性感染 支原体感染 衣原体感染 抗菌谱 抗菌机制 体内过程 临床应用 立克次体感染 四环素类共性 耐药性 细菌性感染 支原体感染 衣原体感染 螺旋体感染 抗菌机制 耐药性 体内过程 临床应用 不良反应 胃肠道反应 二重感染 影响牙齿和骨骼的发育 肝毒性 前庭反应 肾毒性 光毒性 脑假瘤 过敏反应 四环素类共性 抗菌谱 四环素牙 抗菌谱 抗菌机制 耐药性 体内过程 临床应用 不良反应 应用注意事项 宜空腹服药，不宜与抗酸药等药同时服用，必须合用时，至少间隔3小时 妊娠期、哺乳期、8岁以下小儿禁用 肝肾功能不全者不宜用 注意药物相互作用 四环素类共性 多西环素(强力霉素) 抗菌力较四环素强 口服吸收完全，不受食物影响 以无活性的代谢产物随粪便排出 对肠道菌群无影响 肾功能不全亦可用 米 诺 环 素 抗菌活性最强 口服吸收完全，不受食物影响 体内分布广泛，易透过血脑屏障 肝肾功能损害时可使用 四环素类及氯霉素类 广谱抗生素： G+菌、G-菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体 二重感染、骨髓抑制等严重不良反应，限制了应用 仍然有重要应用价值 氯霉素类Chloramphenicols 氯霉素的结构式．　 从委内瑞拉链丝菌培养液提取．是目前唯一可人工合成的天然抗生素 抗菌谱 广谱抗菌药，对G+菌、G-菌（流感杆菌、脑膜炎双球菌、淋球菌、厌氧菌）、支原体、衣原体、放线菌、立克次体有效，对铜绿假单胞菌、原虫无效 对G-菌G+菌，对G+菌PG和四环素 对G-菌氨基糖苷类 氯 霉 素 类 抗菌谱 抗菌机制 与核蛋白体50s亚基结合，抑制转肽酶活性，从而抑制细菌蛋白质的合成 氯 霉 素 类 抗菌机制 体内过程 分布广泛，脑脊液中浓度高，易透入胎儿循环及乳汁中，对眼组织通透性好 ９０％在肝脏与葡萄糖醛酸结合 肝药酶抑制药 氯 霉 素 类 抗菌谱