高血压药理.ppt

尼群地平(nitrendipine) 【降压特点】 降压作用较硝苯地平强，作用温和而持久，适用于各型高血压。不良反应与硝苯地平相似。 ? 拉西地平(lacidipine) 氨氯地平(amlodipine) 【降压特点】 降压作用起效慢，持续时间长，对外周血管选择性强，不易引起反射性心率加快，用于轻、中度高血压。 第6节 肾上腺素受体阻断药 【分类】 1.α受体阻断剂(选择性α1受体阻断剂) 如哌唑嗪、特拉唑嗪等。 2.β受体阻断剂 如普萘洛尔等。 3.α和β受体阻断剂 如拉贝洛尔等。 哌唑嗪(prazosin) 【药理作用】 1.降压作用 特点：(1)起效快,中等偏强。 (2)扩张阻力血管和容量血管。 (3)降压时不减少肾血流量和肾小球滤过率。 (4)降压时,反射性兴奋交感神经、加快心率的 作用弱 2.改善心功能：这与其扩张血管、降低外周阻力有关 3.降低TG、TC、LDL-c、VLDL-c，升高血中HDL浓度。 【降压机理】 选择性阻断交感神经突触后膜α1受体→血管扩张→血压↓。 【临床应用】 1.轻、中度高血压及伴有肾功不良者的高血压,与β受体阻滞剂和利尿剂合用对难治性高血压也有效。 2.慢性心功能不全。 【不良反应】 1.常见有头昏、头痛、疲乏等。 2.首剂现象：应自小量开始或睡前服药。。 同类药物：特拉唑嗪、多沙唑嗪等。 普萘洛尔(propranolol) 【降压特点】 1.作用温和、缓慢,持久,中等强度。 2.不易产生耐受性。 3.降压时伴有心率↓,心输出量↓。 【降压机理】 1.阻断心脏β1受体→心率↓、心输出量↓→血压↓。 2.阻断交感神经突触前膜β受体→正反馈调节↓→NA释放↓→血压↓。 3.阻断肾脏入球小动脉的β2受体→肾素分泌↓→血管紧张素Ⅱ↓→血压↓。 4.阻断中枢β受体→兴奋性神经元活动↓→外周交感神经张力↓→血压↓。 5.增加前列环素的合成。 【临床应用】 1.轻、中度高血压。 2.特别适用于 (1)高肾素性高血压。 (2)心输出量偏高的高血压。 (3)伴有冠心病,心动过速,脑血管疾病的高血压 3.合用利尿剂和血管扩张剂,治疗重度高血压。 同类药物：阿替洛尔，美托洛尔等。 拉贝洛尔(labetalol,柳胺苄心啶) 特点： 1.阻断α和β受体,协同降压。 β受体阻断＞α受体阻断； 对β1、β2无选择性； α1受体阻断＞α2受体阻断； 降压作用主要与α1和β1阻断有关。 2.起效快,降压作用强。 3.用于各型高血压及高血压危象。 第7节 交感神经抑制药 一、中枢性抗高血压药 可乐定(clonidine,可乐宁) 【药理作用】 1.降压作用 (1)起效快,中等偏强。 (2)静脉给药血压先短暂升高而后降低,口服无 升压作用。 (3)不影响肾血流和肾小球滤过率 2.镇静,抑制胃肠运动和胃酸分泌。 【降压机理】 1.激动延脑腹外侧核嘴端的I1咪唑啉受体→交感神经中枢传出冲动↓→外周交感神经张力↓→血压↓ 2.激动延脑孤束核次一级神经元突触后膜α2受体→兴奋抑制性神经元→抑制血管运动中枢→外周交感神经张力↓→心脏抑制,血管扩张→血压↓(图) 3.激动外周NA能神经元突触前膜α2受体→增强负反馈调节机制→抑制NA释放→交感神经张力↓→血压↓ 【临床应用】 1.单用中度高血压；与利尿药合用于重度高血压，特别适用于兼有溃疡病的高血压。 2.偏头痛、吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。 【不良反应】 1.常见症状：嗜睡、口干、便秘、体位性低血压等。 2.血管神经性水肿，腮腺肿痛。 3.反跳现象。 本类其他药物：甲基多巴，胍法新，莫索尼定，利美尼定等 二、神经节阻断药 【降压机理】 阻断交感神经节N1受体→交感神经张力↓→血压↓ 【作用特点】 1.降压作用强,快。 2.易产生耐受性及体位性低血压。 3.副作用多,主要为副交感神经节阻断引起,类似阿托品样作用 【临床应用】 只用于其它降压药无效的重度高血压,如高血压危象、高血压脑病，主动脉夹层动脉瘤、外科手术中的控制性降压。 常用药物:樟磺咪芬，美卡拉明等。 三、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 本类药物主要作用于NA能神经末梢,影响递质合成、储存、释放和摄取而降压。 利血平(reserpine) 1.降压特点： (1)起效慢,作用温和,持久； (2)量效关系特殊:增加剂量只能延长作用时间,不能增强降压作用强度,但不良反应随之增多。 2.中枢抑制：类似氯丙嗪，使病人镇静、安定、易于入睡。 3.降压机理：耗竭NA能神经递质NA→交感神经功能↓→血压↓ 4.临床应用：轻,中度高