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Organic Reactions for Drug Synthesis 手性分子的合成与应用 组员：许佳斌 许高峰 张柳明 方逸舟 PPT小组分工： 演讲：许高峰 制作：许佳斌 张柳明 方逸舟 手性 手性药物 获取方法 手性(chirality)这个词来源于希腊字“手”(cheir)。 手是手性的 — 右手与左手成镜像。 手性是三维物体的基本属性。如果一个物体不能与其镜像重合，该物体就称为手性物体。 手 性 有机分子手征性的发现 1848年，法国化学家巴斯顿 （L.Pasteur, 1822～1895）发现酒石酸两种不同的存在形式： 左旋酒石酸 右旋酒石酸 图：巴斯顿把酒石酸晶体分 开成两个镜像异构体 手性与生命现象：氨基酸、糖、蛋白质、DNA都是手性的； 手性与人类健康：“反应停”事件与FDA手性药物指导原则，药物中近50%具有手性，开发中的有2/3以上是手性的； 手性与环境：手性技术与手性产品符合绿色化学原则； 手性与材料和信息科学：手性液晶显示、手性传感、手性分离等； 手性技术与国民经济：巨大的手性药物和手性化学品市场，2003年1600亿美元，预美元。国内手性化学品、手性药物及原料药销售额估计在200亿，仅占医药工业销售额2751亿的10%左右。 手性技术壁垒：手性药物安全规则与加入WTO后手性技术的知识产权问题。 手性(Chirality)的重要性 ? 世界手性药物销售以每年15%以上的速度增长 手性技术与国民经济：巨大的手性药物市场 获取方法 　　　1）从动植物中分离天然手性化合物 2）从合成所得的外消旋体进行拆分 3）利用不对称合成技术直接合成特定构型的手性化合物 从动植物中分离天然手性化合物 从天然产物中提取，在某些生物体中含有具备生理活性的天然产物，可用适当的方法提取而得到手性化合物 如:具有极强抗癌活性的紫彬醇最初是从紫彬树树皮中发现和提取的。 从合成所得的外消旋体进行拆分 外消旋体拆分法，通过拆分外消旋体在手性药物的获取方法中是最常用的方法。目前为止报道的拆分方法有机械拆分法、化学拆分法、微生物拆分法和晶种结晶法等。 　　　化学合成，通过不对称反应立体定向合成中一对映体是获得手性药物最直接的方法.主要有手性源法、手性助剂法、手性试剂法和不对称催化合成方法。 其中最理想的是不对称催化合成 不对称合成技术 Organic Reactions for Drug Synthesis