老年人血脂异常-----如何合理选择他汀？PPT.ppt

血脂异常的治疗原则 心血管危险因素 血脂水平 危险评估 决定治疗 确定目标值 达标 血脂异常的干预措施 治疗性的生活方式改变(TLC) 药物治疗 调脂达标 血脂异常开始治疗标准值及治疗目标值 mg/dl(mmol/L) LDL-C ＜ 80(2.07) LDL-C ≥80(2.07) LDL-C ≥80(2.07) TC ＜120(3.11) TC ≥160(4.14) TC ≥120(3.11) 极高危：急性冠脉综合征，或缺血性心血管病合并糖尿病 LDL-C ＜ 100(2.59) LDL-C ≥100(2.59) LDL-C ≥100(2.6) TC ＜ 160(4.14) TC ≥ 160(4.14) TC ≥160(4.14) 高危：CHD或CHD等危症，或10年危险性10－15％ LDL-C ＜ 130(3.37) LDL-C≥160(4.14) LDL-C ≥130(3.37) TC ＜ 200(5.18) TC ≥240（6.22） TC ≥200(5.18) 中危：(10年危险性5％-10％) LDL-C ＜160(4.14) LDL-C ≥190(4.92) LDL-C ≥160(4.14) TC＜240(6.22) TC≥270(6.99) TC≥240(6.22) 低危：(10年危险性＜5%) 治疗目标值 药物治疗开始 TLC开始 危险等级 他汀类药物种类及特点 亲脂性他汀 洛伐他汀（Lovastatin） 辛伐他汀（Simvastatin） 氟伐他汀（Fluvastatin） 阿托伐他汀（Atorvastatin） 亲水性他汀 普伐他汀（Pravastatin） 瑞舒伐他汀（Rosuvastatin） 不同他汀类药物特点 特点 洛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 辛伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 蛋白结合率(%) 95 50 98-99 95-98 90-98 88-90 可溶性 脂溶性 水溶性 脂溶性 脂溶性 脂溶性 脂溶性 肾排泄（%） 10 20 6 13 5 10 便排泄（%） 83 70 90 60 95 90 肝脏代谢机制 CYP-450 3A4 硫化 CYP-450 2C9 CYP-450 3A4 CYP-450 3A4 CYP-450 2C9(10%) 不同他汀类药物特点 特点 洛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 辛伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 清除半衰期 (小时) 2-4 1-3 0.7-1.2 1-3 14 19 食物对吸收的影响 吸收 吸收 可忽略 无影响 无影响 无影响 服药的理想时间 早晚与食物同服 睡前 睡前 晚 晚 无要求 通过血脑屏障 是 否 否 是 否 否 活性代谢产物 有 无 无 有 无 无 生物利用度(%) 5 17 24 5 12 20 注意事项 肾功能不全时他汀血浓度可增高 经肝脏转换后，胆囊是他汀类的主要排泄途径 肝病患者服用时：低剂量 妊娠及孕妇不应服用 发生中枢系统副作用者，应选择不透过血脑屏障的他汀 他汀降低 LDL-C 30%-40%所需剂量(标准剂量)* 39-45 5-10 瑞舒伐他汀 25-35 40-80 氟伐他汀 35-41 20-40 辛伐他汀 34 40 普伐他汀 31 40 洛伐他汀 39 10 阿托伐他汀 LDL-C降低（%） 剂量（mg/d） 药物 * LDL-C降低数据来自各药说明书 他汀类对脂质和脂蛋白影响 -25~35% 4~8％ -55% -42% -20~30% 4~8％ -48% -37% -15~25% 4~8％ -41% -32% -10~20% 4~8％ -34% -27% -10~15％ 4~8％ -27％ -22％ TG HDL-C LDL-C TC 氟伐他汀 脂质和脂蛋白的改变水平 80 80 40 80 40 20 80 40 40 20 10 40 20 20 10 普伐他汀 洛伐他汀 辛伐他汀 阿托伐他汀 他汀 (mg) LDL-C 自基线的改变 (%) 0 –10 –20 –30 –40 –50 –60 10mg* –5 –15 –25 –35 –45 –55 20 mg? 40 mg? 10mg 20 mg 80 mg 10mg 20 mg 40 mg 80 mg 10mg 20 mg 40 mg 瑞舒伐他汀 10 mg ↓46% 瑞舒伐他汀 阿托伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 40 mg *p0.001 与阿托伐他汀 10 mg; 辛伐他汀 10, 20, 40 mg; 普伐他汀 10, 20, 40 mg相比 ?p0.002 与阿托伐他汀 20, 40 mg; 辛伐他汀 20, 40, 80 mg; 普伐他汀