5解热镇痛药及非甾体抗炎药1 药物化学 教学课件.pptVIP

第五章 解热镇痛药及非甾类抗炎药 2008.9 第一节 解热镇痛药（antipyretic analgesics） 一、定义 是指能使发热病人的体温降至正常，又能缓解中等程度疼痛的药物。 二、作用机理 作用部位于外周神经，是花生四烯酸环氧化酶选择性抑制剂，阻断或减少前列腺素在丘脑下部的生物合成，使得升高的体温降下来。 用于头痛、牙痛、神经痛、关节痛和肌肉痛等抗炎作用 三、与镇痛药的区别 镇痛药选择性抑制痛觉中枢，抑制受损伤或发炎组织细胞前列腺素合成（前列腺素能增加炎症部位组织胺及缓激肽的致痛作用）。 四、分类： 水杨酸类： 阿司匹林 苯胺类： 对乙酰氨基酚、 贝诺酯 吡唑酮类：安乃近 （一）水杨酸类 1838年，Salicylic Acid（水杨酸)首次从柳树皮中提取 1860年，Koble首次合成 Salicylic Acid 1875年，水杨酸钠应用于临床 1886年，水杨酸苯酯应用于临床 1898年，合成乙酰水杨酸； 1899年，开始用药 1、成盐 水溶性增加，做成注射剂 2、 成酰胺  作用增强 3、成酯 4、其他  长效消炎镇痛药 阿司匹林 2、性质 白色结晶或结晶性粉末，微带醋酸臭。