化学合成抗菌药二PPT.ppt

第35章 化学合成抗菌药（二）;人工合成抗菌药;第5节 喹诺酮类;喹诺酮类 (Quinolones);G-菌为主 ;三、抗菌机制;;拓扑异构酶IV ;四、耐药机制;五、临床应用;肠道感染： 志贺菌引起的急、慢性和中毒性菌痢－－首选 沙门菌引起的胃肠炎（食物中毒）－－首选 伤寒、副伤寒：氟喹诺酮、头孢曲松－－首选 骨、关节、软组织感染： 急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎首选 耐青霉素、头孢菌素及四环素的细菌感染 ;六、不良反应;软骨损害：关节痛，关节炎 防范：妊娠期、哺乳期及14岁以下儿童不宜使用 光敏反应：剂量依赖性 司帕沙星、洛美沙星、氟罗沙星最多见 表现：光感性皮炎，皮肤灼伤和水疱 防范：避免直接暴露于阳光 其他： 过敏反应、肝肾损伤、心脏毒性等; 常用喹诺酮类药物;诺氟沙星（norfloxacin，氟哌酸） 特点：口服生物利用度低，在尿、肠道中浓度高;氧氟沙星（氟嗪酸） 特点：口服吸收迅速且完全，痰、尿液、脑脊液 浓度高，胆汁药物浓度可达血药浓度7倍。 抗菌作用强，对结核杆菌有效（用于难治 性结核）;左氧氟沙星（levofloxacin ,来立信）;第6节 磺胺类药物;一、体内过程; 二、抗菌作用;三、抗菌机制;二氢蝶啶 + L-谷氨酸 + PABA;四、耐药机制;五、分类;2.用于肠道感染的磺胺药：口服吸收少 ;3.外用磺胺药 磺胺米隆（SML） 磺胺嘧啶银（SD-Ag） 磺胺醋酰钠（SA）：无刺激性、穿透力强 治疗眼疾;六、不良反应;核黄疸 机制：与胆红素竞争结合血浆蛋白，游离胆红素 增多，进入脑中胆红素增多 预防：新生儿、临产孕妇、哺乳期妇女禁用 肝损害 表现：黄疸，肝功能减退；急性肝坏死 机制：经肝脏代谢，肝中药物浓度高 预防：肝功能不全者禁用;消化系统 表现：恶心、呕吐、食欲不振。 防治：症状轻微，停药后即可恢复正常。 神经系统 表现：失眠、头痛、眩晕、周围神经炎等 防治：轻微，不需停药。但驾驶员高空作业者慎用 过敏反应：药疹和皮疹多见;第7节 其他合成抗菌药;甲氧苄啶（TMP） ;二氢蝶啶 + L-谷氨酸 + PABA;TMP与磺胺类合??药理学基础及意义 抗菌谱相似，主要适应症相同 双重阻断叶酸代谢，增强抑菌作用，甚至出现 杀菌作用 减少耐药菌株产生 TMP毒性小，合用减少磺胺和自身用量，减少 不良反应发生