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阿霉素Adriamycin (Doxorubicin,ADM) 别名：羟柔红霉素、羟正定霉素、多柔比星、ADR 化学名称为：10-[(3-氨基-2，3，6-三去氧-a-L-来苏己吡喃基)-氧]-7，8，9，10-四氢-6，8，11-三羟基-8-(羟乙酰基)-1-甲氧基-5，12-萘二酮的盐酸盐。 分子式：C27H29NO11·HCl 分子量：579.99 阿霉素和柔红霉素的结构基本相同（差异只在一个羟基上） 阿霉素作用机制 插入DNA的双螺旋链，使后者解开，改变DNA的模板性质，抑制DNA聚合酶从而既抑制DNA，也抑制RNA合成。 抑制核内拓扑异构酶的活力，干扰拓扑异构酶所以起得DNA断裂-重接反应，导致DNA双链断裂或单链断裂。 影响线粒体的结构和功能，使线粒体的氧耗及ATP形成减少。 阿霉素具有形成超氧基自由基的功能，并有特殊破坏细胞膜结构和功能的作用。 阿霉素 在临床上抗瘤谱广，主要用于实体瘤，对恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、肝癌、胃癌、骨及软组织肉瘤等有效，对急性白血病也有良好疗效。 阿霉素： 不良反应： 1.骨髓抑制：主要表现为白细胞减少，用好后10-14天白细胞降至最低值，3周内恢复。 2.心脏毒性：本品心肌病变与年龄有关，总剂量不宜超过550mg/m2。 既往用过环磷酰胺及纵膈区域放疗者，总剂量必须控制在400mg/m2以下。 米托蒽醌Mitoxantrone 其结构及抗癌作用与阿霉素相近，因其无氨基糖结构，不产生自由基，且有抑制脂质过氧化作用，故对心脏毒性较低。 丝裂霉素 丝裂霉素C(MMC)又称自力霉素，是1956年日本微生物学家从头状链霉菌培养液中分离提取的一种广谱抗肿瘤抗生素。 丝裂霉素 丝裂霉素C的分子式为C15H18N4O5 苯醌 、 氨基甲酸酯基、环乙亚胺基三种有效基团 丝裂霉素C与DNA作用机理 在一定程度上破坏了DNA稳定的双螺旋构象。 和DNA结合时候大部分只和其中的一条链结合，一部分形成交联而阻碍了DNA双链的拆开。 同时也引起单链断裂。 丝裂霉素 对多种癌症有抗癌作用，为细胞周期非特异性药物，其抗肿瘤谱较广，作用迅速，但治疗指数不高，毒性较大。 临床适用于消化道癌，如胃癌、肠癌、肝癌及胰腺癌等，疗效较好。对肺癌、乳腺癌、宫颈癌及绒毛膜上皮癌等也有效。还可用于恶性淋巴瘤、癌性胸腹腔积液。 博来霉素 别名：?争光霉素、博莱霉素Bleocin，BLM?英文名称：?Bleomycin? 博来霉素 博莱霉素（bleomycin ，BLM)是日本微生物化学研究所梅泽宾夫首先从轮枝链霉菌(Streptomyces vertillus )中分离到的，属于糖肽类抗生素。BLM组分繁多，在天然组份中结构衍生物有十几个。 博来霉素 本品为细胞周期非特异性药物. 可明显抑制DNA的合成，对RNA及蛋白质合成的影响较小。 可引起DNA单链断裂，也可引起双链断裂。 由四部分组成： 1）末端氨基，参与BLM与核酸的相互作用； 2）bithiazole部分，也参与BLM通过DNA小沟与DNA结合； 3） 一个假肽部分，通过几个配位键结合过渡态金属，与识别特定DNA序列有关； 4） 一个多聚糖部分，其功能尚待讨论。 博来霉素 临床主要用于治疗肺癌、宫颈癌、阴道癌、食道癌、头颈部及皮肤鳞状癌。不良反应： 肺部毒性：是该药最严重的毒副作用，主要表现为肺炎样症状及肺纤维化，发生率5%—10%。 博来霉素 与下列因素有关： 剂量：总剂量在400-500mg以下，发生率在2%-3%，超过500mg,发生率明显升高。 肺部放疗：应用该药以前或同时行胸部放疗，约有35%的病例出现严重肺毒性。 既往6个月或6个月以内应用该药，须严格控制计量，应把既往用过的剂量计算在内。 平阳霉素 平阳霉素为从我国浙江平阳县土壤中的放线菌培养液中分离得到的抗肿瘤抗生素。经研究与国外的博来霉素(Bleomycin)成分相近。 其作用类似于博来霉素，为周期非特异性。在体内与铁复合物结合后嵌入DNA,使DNA双链或单链断裂，阻碍DNA复制。 平阳霉素 临床对鳞癌疗效优于博来霉素，肺毒性小于博来霉素。 如头颈部、食管鳞癌疗效较好，可使部分肺鳞癌环节，对前列腺癌有效。 放线菌素D 又称更生霉素，迄今发现的放线菌素至少有50种以上，只有放线菌素D和放线菌素C有临床应用价值。 放线菌素D是从Str.parvul-lus培养液中提取的一种多肽抗生素； 1957年我国上海药物所从广西桂林土壤中分离出的Str.melanochromogenes培养液中提取的一种抗生素，被定名为更生霉素，实验证明两者理化性质完全相同。 放线菌素D 放线菌素类是一类含有环肽的抗生素