第一章 现代药物合成 绪论060928.ppt

 现代药物合成 1．定义 有机合成不仅要合成天然界含量稀少的有用化合物，也要合成天然界不存在的、新的有意义的化合物。药物合成是有机合成的重要组成部分，其合成的目标化合物是医药。有机（药物）合成的基石是各种类型的合成反应以及合成的的设计和策略。 第一章 绪论 2．要求及目标 学会合成路线的基本设计方法，了解现代有机药物合成的主要手段，了解现代有机药物合成的最新进展。 考核方式: 读书报告(2人1组, 注明分工)占总成绩的50%; 考试和平时成绩也占总成绩的50%. 3．发展简史 1828年 Wohler 提出 1845年 Kolber 提出 醋酸合成的合成路线 1904年 合成天然香料萜品醇terpeneol 1940’s Hassel创立了立体化学   1965年 合成牛胰岛素（insulin）   1972年 合成Vitamin B12 Corey: 反合成分析 组合化学（combinatorial chemistry） 高通量自动化合成技术（high throughput） 绿色合成（green synthesis） 不对称合成（asymmetric synthesis） 反应选择性：chemoselectivity regioselectivity stereoselectivity (enantioselectivity diastereoselectivity) 模板反应（template reaction） 4．主要参考书目 (1) H. O. House, Modern Synthetic Reactions (2) R. B. Wagner, Synthetic Organic Chemistry (3) M. Fieser, L. F. Fieser, Reagents for Organic Synthesis (4) R. Adans Gilman, Organic Syntheses (5) 黄宪，陈振初，有机合成化学，化学工业出版社 (6) 吴毓林，姚祝军，现代有机合成化学 (7) J. Med. Chem. (8) J. Org. Chem. (9) Med. Chem. Res (10) Org. Lett. (11) Syntheses (12) Tetrahedron (13) Tetrahedron Lett. (14) J. Am. Chem. Soc.