第14章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 药理学 第2版 教学课件.ppt

药 理 学Pharmacology 药理教研室 第十四章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 第一节 治疗帕金森病药 第二节 治疗阿尔茨海默病药 第十四章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 中枢神经系统退行性疾病： 是一组中枢神经系统慢性、进行性、退行性变性疾病的总称。 本章节主要介绍 治疗帕金森病药物 治疗阿尔茨海默病药物 第一节 治疗帕金森病药 帕金森病 (Parkinson’s disease, PD) 又称震颤麻痹 是一种常见的中老年人神经系统退行性变性疾病，发病呈增龄性变化。 帕金森病的临床症状： 静止性震颤、肌肉强直、运动迟缓和姿势步态异常。 帕金森病的发病机制: 与PD患者黑质病变、 DA合成或释放减少、DA与Ach递质系统功能失衡有关。 第一节 治疗帕金森病药 治疗PD药物的分类(据药物作用机制) 第一节 治疗帕金森病药 一、拟多巴胺类药 (一)多巴胺前体药 左旋多巴 第一节 治疗帕金森病药 抗帕金森病作用 其特点：起效慢，疗效与疗程有关；改善运动障碍、肌肉强直优于肌肉震颤；利于改善思维能力，不易改善痴呆症状；对轻症及年轻患者疗效较好；对吩噻嗪类抗精神病药物引起者无效。 可促进肝性脑患者苏醒。 第一节 治疗帕金森病药 可用于除吩噻嗪类抗精神病药物引起的锥体外系症状的各型抗帕金森病，早期疗效较好，后期疗效欠佳。 治疗肝性脑病，可促进患者清醒，但无治疗作用。 第一节 治疗帕金森病药 不良反应与中枢及外周多巴胺增多有关。 1.早期反应 胃肠道反应：厌食、恶心、呕吐等。偶见溃疡出血和穿孔。 心血管反应：可出现轻度直立性低血压，心律失常、头晕等。 第一节 治疗帕金森病药 2.长期反应 神经系统反应：不自主异常运动，多见于面部肌群，也可累及肢体肌群，患者突发多动不安(开)，随后出现肌肉强直性运动不能(关)，称“开-关”反应。 精神症状：失眠、妄想、焦虑、躁狂、恶梦或抑郁等。 第一节 治疗帕金森病药 注意！ 禁用:急性精神病、心血管疾病、溶血性贫血、孕妇、严重器质性病变或分泌疾病患者。 慎用:伴有青光眼、消化性溃疡及精神病史患者。 第一节 治疗帕金森病药 用药前进行健康评估，识别高危病人。 避免与维生素B6、抗精神病药、苯乙肼、拟肾上腺素类药物合用。 观察用药后反应，及时发现不良反应，严重不良反应需报告医师。 第一节 治疗帕金森病药 卡比多巴(carbidopa)是多巴脱羧酶抑制剂。 第一节 治疗帕金森病药 司来吉兰(selegiline) 第一节 治疗帕金森病药 溴隐亭 (bromocriptine) 是D2类受体激动药， D1类受体部分激动药。对外周受体作用较弱，属高效抗震颤麻痹药。 第一节 治疗帕金森病药 金刚烷胺(Amantadine)属低效抗震颤麻痹药。 第一节 治疗帕金森病药 长期使用，皮肤可出现网状淤斑，与儿茶酚胺释放增多引起血管收缩有关。剂量较大可引起失眠、运动失调、精神不安等症状，偶致惊厥。 禁用：癫痫及精神病患者。 本药有抗病毒作用。 第一节 治疗帕金森病药 苯海索(benzhexol) 第二节 治疗阿尔茨海默病药 阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease, AD) 原发性老年性痴呆 是一种慢性大脑退行性变性疾病。 目前治疗阿尔茨海默病的药物: 主要药物： 胆碱酯酶抑制药 M受体激动药 其它： 脑代谢激活药、改善微循环药、钙通道阻滞药、神经生长因子、成纤维细胞生长因子及脑源性神经营养因子等 第二节 治疗阿尔茨海默病药 一、胆碱酯酶抑制药 他克林 第二节 治疗阿尔茨海默病药 一、胆碱酯酶抑制药 其他药物 第二节 治疗阿尔茨海默病药 二、M受体激动药 占诺美林 第十四章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 常用制剂与用法 小结 思考题 第十四章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 * 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences * 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第十四章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 拟多巴胺药 抗胆碱药 (一)多巴胺前体药 (二)左旋多巴增效药 (三)多巴胺受体激动药 (四)多巴胺能神经递质促释药 左旋多巴(levodopa, L-dopa)是多巴胺的前体药。 口服主要在小肠内吸收，胃排空延缓、胃酸酸度高或高蛋白饮食等，可降低其生物利用度。95%以上的左旋多巴经外周多巴脱羧酶脱羧催化，转化为多巴胺，约定1%的原形药物透过血脑屏障。多巴胺及其代谢物主要经肾脏排泄。 [体内过程] 一、拟多巴胺类药 (一)多巴胺前体药 左旋多巴 [作用] 一、拟多巴胺类药 (一)多巴胺前体药 左旋多巴 [临床作用] 一、拟多巴胺类药 (一)多巴胺前体药