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Drug Evaluation Research 第 35 卷 第 1 期 2012 年 2 月 - 67 - 罗替戈汀透皮贴剂的研究进展 张晓军，范巧云，韩学文 天津药物研究院 化学制药研究部，天津 300193 摘 要：罗替戈汀为选择性多巴胺 D1/D2/D3 受体激动剂，其透皮贴剂是第一个非麦角类多巴胺受体激动剂贴剂。罗替戈汀 贴剂 24 h 有效，能对帕金森病人持续提供多巴胺能刺激，目前获得 FDA 和 EMA 批准上市。对罗替戈汀贴剂研究情况进行 简要综述。 关键词：罗替戈汀；透皮贴剂；帕金森病；药理；药代；临床；结晶 中图分类号：R971.5 文献标志码：A 文章编号：1674 - 6376 (2012) 01 - 0067 - 04 Advances in studies on Rotigotine transdermal patch ZHANG Xiao-jun, FAN Qiao-yun, HAN Xue-wen Centre for Chemical Pharmaceutical Research, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China Abstract: Rotigotine transdermal patch is the first transdermal non-ergot dopamine agonist, which is a selective dopamine D1/D2/D3 receptor agonist. Rotigotine patch is effective over 24 h providing a continuous dopaminergic stimulation in patients with Parkinson’s disease (PD) and is approved for use in treatment of PD by the FDA and EMA. This paper is a review of current status of Rotigotine transdermal patch. Key words: Rotigotine; transdermal patch; Parkinson’s disease (PD); pharmacology; pharmacokinetics; clinic; crystallization 帕金森病（PD ）是一种慢性中枢神经系统退变 渐减少，影响了人体控制运动神经的机能。因此， 性疾病，早期症状为震颤、僵直和活动困难。如果 治疗 PD 的药物主要目的在于直接或间接地提高大 没有得到及时的治疗，随着病情进展病人会从日常 脑内的 DA 量。左旋多巴是最经典的治疗 PD 的药 生活能力受限、姿势和平衡破坏，直至运动障碍、 物，常与脱羧酶抑制剂合用来控制症状。但其半衰 生活不能自理，造成残障，给家庭和社会带来严重 期短，血药浓度难以保持稳定，而且具有毒性作用， 负担。PD 在中老年人群中具有较高的发病率和致 可损伤线粒体呼吸链，增加脂质过氧化并加快 DA 残率，发病年龄以 57～79 岁最多，并随年龄增长急 能神经元的死亡，因此大部分患者用左旋多巴治疗 剧增加，60 岁的平均发病率约为 1%，到 70 岁可达 5 年左右就会出现症状波动、运动障碍等运动并发 3%～5% ，早期病人约占总患病人数的 40%左右。 症，成为致残的主要原因。而且在 PD 后期，因黑 目前，全球PD 患者约有 400 万人，我国 PD 发病 质纹状体 DA 能系统的多巴脱羧酶活性耗竭，不能 率与全球相近，约有 170 万病人，约占全球病人总 将外源性左旋多巴脱羧转化成 DA 。此时，即使应 数的 50% 。据北京协和医院张振馨教授的流行病学 用大剂量的左旋多巴制剂也无效。近年来 DA 受体 调查显示，我国 60 岁以上 PD