第11章细胞信号转导课件.ppt

二、细胞信号转导分子是重要的药物作用靶位 信号转导分子的激动剂和抑制剂是信号转导药物的研究出发点。 一种信号转导干扰药物是否可以用于疾病的治疗而又具有较少的副作用，主要取决于两点。 它所干扰的信号转导途径在体内是否广泛存在，如果该途径广泛存在于各种细胞内，其副作用则很难得以控制。 药物自身的选择性，对信号转导分子的选择性越高，副作用就越小。 各种蛋白激酶的抑制剂是广泛用于抗肿瘤，药物对靶酶的作用方式： 调节酶量，使酶的合成增加或减少 调节酶的活力，包括激动剂、抑制剂、辅酶等 网络药理学： 在以前的药物研发模式中，主要遵循“一个药物、一个基因、一种疾病”的模式，这是导致70%的新药在临床试验失败的主要原因。 临床上的多种慢性病如肿瘤、心脑血管疾病、糖尿病、老年性痴呆、炎症等都是多基因、多因素作用的疾病，仅根据单一作用靶点难以达到良好治疗的效果。 基于系统生物学的理论，对生物系统的网络分析，选取特定信号节点（Nodes）进行多靶点药物分子设计的新学科。 网络药理学强调对信号通路的多途径调节，提高药物的治疗效果，降低毒副作用，从而提高新药临床试验的成功率，节省药物的研发费用。 信号转导与靶向抗肿瘤药物 酪氨酸激酶信号转导途径 死亡受体信号转导途径 DNA损伤checkpoints（检查点）途径 应激激活的信号转导途径 JAK/STAT信号转导途径