药剂学(第七版) 第十六章 缓控释制剂.pptVIP

第六节 脂质体与泡囊 定义：系指将药物（脂溶性或水溶性）包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊，可分为单室脂质体和多室脂质体。 脂质体 单室脂质体 多室脂质体（MLVs)：1-5um 小单室脂质体（ SUVs） 0.02-0.08um 大单室脂质体: （LUVs）0.1-1um 1、组成与结构：常用类脂质类物质(磷脂、胆固醇)为膜材。 磷脂：两亲物质。 结构式＝亲水性基团(一个磷酸基团＋一个季铵盐基团)＋亲油基团(两个较长的烃链) 胆固醇：两亲物质，亲油性较强。 胆固醇 磷脂 2、脂质体的理化性质 相变温度：温度升高时脂质体双分子层中疏水链的排列从有序→无序，引起膜的厚度变小、流动性增加，“胶晶”→“液晶”，转变时的温度为相变温度。该温度取决于磷脂的种类。 电性： 酸性脂质如磷脂酸(PA)和磷脂酰丝氨酸(PS)等的脂质体荷负电； 含碱基（氨基）脂质如十八胺等多脂质体荷正电； 不含离子的脂质体显电中性。 电性与其包封率、稳定性、靶器官分布、靶细胞作用有关。 3、脂质体特点 靶向性 缓释性：体内缓释，减少药物肾排泄和代谢而延长滞留时间。 细胞亲和性与组织相容性：结构类似生物膜，长时间吸附于靶细胞，可融合入细胞内，溶酶体消化释放。 降低药物毒性 保护药物，提高稳定性 4、制备脂质体材料 磷脂类：卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂、合成磷脂。 胆固醇：调节(增加、减少)膜流动性。随温度