血小板gpiibiiia受体拮抗剂PPT.pptVIP

血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂 魏丹丹 重症监护室 血管痉挛 血小板血栓形成 纤维蛋白凝块形成 抗凝血系统 纤溶系统 凝血系统 止血的过程 抗凝 注：凝血系统激活的同时，抗凝血系统和纤溶系统也被激活。 血液凝固 血管损伤后出血 止血过程： 1. 血管收缩 ● 血管变窄 ● 目的是减少血液流向受损区域 2. 血小板堆积 ● 血小板快速流向创伤处 ● 粘附在血管壁上 ● 凝血因子促进血小板堆积 3. 纤维蛋白凝块形成 ● 在血小板堆上形成紧密的纤维蛋白网 ● 通过凝血因子的交互作用形成纤维蛋白, 该作用类似“多米诺骨牌” White HD. Am J Cardiol. 1997;80(4A):2B-10B. GP IIb/IIIa 受体拮抗剂作用机制 Resting platelet Plaque rupture and platelet adhesion Platelet activation Prevention of platelet aggregation GP IIb/IIIa expression Fibrinogen GP IIb/IIIa inhibitor vWF vWF vWF Agonists released Vessel Wall 血管内皮损伤 血小板 凝血酶系统 内源性 5-HT 多巴胺 肾上腺素 内源性 ADP释放 血小板膜糖蛋白Ib（GP Ib） 血小板膜糖蛋白IIb IIIa形成复合物（GP IIb/IIIa）纤维蛋白受体 血小板膜磷脂 粘附于内皮下胶原纤维 血小板聚集 纤维蛋白原 磷脂酶 花生四烯酸 TXA2 血栓形成 潘生丁 培达 （–） 阿司匹林 （–） 血管收缩 IIb/IIIa （–） 激活 VWF 三.欣维宁?--盐酸替罗非班 简介 药代动力学 特点 适应症 疗效和安全性 包装规格价格 欣维宁?简介 替罗非班通用名Tirofiban，由美国默克公司创制, 1998年5月18日美国FDA批准在美国上市。 欣维宁?是目前国内唯一的血小板IIb/IIIa受体拮抗剂，国家二类新药， 2004年8月批准在中国上市。它的上市无疑为国内ACS的治疗注入了新的生机和活力，能够真正地满足临床需求。 欣维宁药理学 通用名：盐酸替罗非班氯化钠注射液 英文名：tirofiban hydrochloride sodium chloride injection 商品名：欣维宁 分子式：C22H36N2O5S.HCL.H2O 分子量：495.08 形状：本品为无色澄明液体 欣维宁药代动力学 静注时，替罗非班对离体血小板聚集的抑制剂量和浓度成正比．以推荐剂量静注给药，在３０min后可达高于９０％抑制率．停止使用替罗非班，血小板的聚集功能恢复，替罗非班对血小板聚集的抑制是可逆的． 半衰期约为２个小时． 血中替罗非班大部分由肾排出，给药量的主要部分经尿排泄，少量经粪便排泄，两者均以原型排泄．体内对替罗非班的代谢非常有限． 欣维宁?特点(FAB) 国内第一个血小板IIb/IIIa受体拮抗剂 填补了国内市场的空白,满足临床的需要. 非肽类血小板IIb/IIIa受体拮抗剂 无抗原性，使用安全 对血小板IIb/IIIa受体具有高度的选择性和特异性，疗效突出，不良反应少。 可逆性抑制血小板聚集且半衰期短，减少出血并发症和严重不良反应的发生。 注射用输液剂，起效迅速,（5分钟起效，30分钟受体抑制率〉90%）方便急救和调整剂量。 欣维宁?--适应症 　 ACC/AHA关于UA/NSTEMI治疗指南 抗血小板和抗凝治疗建议 Ｉ类：对于准备行心导管检查和PCI的患者，除使用阿斯匹林和普通肝素外，还应当使用ＧＰIIb/IIIa受体拮抗剂。也可在开始PCI之前，使用IIb/IIIa受体拮抗剂。（证据级别：Ａ） IIａ类：对于持续性缺血，肌钙蛋白升高的患者，或不准备做有创治疗但有其他高危表现＊的患者，除使用阿斯匹林和普通肝素外，还应当使用Eptifibatide 或Tirofiban （证据级别：Ａ） ＊高危患者：血清肌钙蛋白升高，缺血ＳＴ段改变，正在发生的缺血患者 欣维宁适应证和用法用量 ACS 的药物治疗（UA/NSTEMI） 欣维宁负荷量0.4ug/kg/min静脉滴注30min 维持量0.1ug/kg/min静脉滴注48-108h ACS的介入治疗PCI（UA/NSTEMI/STEMI） 欣维宁负荷量10ug/kg 3min以上静脉推注； 维持