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抗菌药物的合理使用PPT
第四代头孢菌素 特点: 适应证:多重耐药菌所致的医院内感染;中性粒细胞减少致 难治性感染;耐药肺链炎球菌感染 对G-菌作用强,对G-菌产生的AmpC酶稳定 对铜绿假单胞菌有活性 对G+肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强 几乎全部经肾脏排泄,肾功能减退者需减量 与三代头孢相比抗菌谱更广 品种:头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定 头孢吡肟的适应症 产AmpC酶菌所致的院内感染 部分ESBL菌所致的院内感染 中性粒细胞减少伴发热病人的经验治疗 如疑有需氧菌和厌氧菌所致的混合感染,应与抗需氧菌合并应用 头孢菌素类药物使用注意事项 禁用于对任何一种头孢菌素类抗生素有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。 发生过敏反应,须立即停药。发生过敏性休克,须立即就地抢救。 多数药物主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时,哌酮、曲松需要调整剂量。 氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性,应监测肾功能。 哌酮可致低凝血酶原血症或出血,合用维生素K可预防出血; 哌酮可引起戒酒硫样反应,用药期间及治疗结束后72小时内应避免摄入含酒精饮料。 疑问: ? 头孢类药物是否比青霉素类药物更好? 三、四代头孢比一、二代新、价格贵,三、四代是否比一、二代更好?可否以替代一、二代头孢及青霉素类药物? β-内酰胺酶抑制剂 酶抑制剂品种 舒巴坦(Sulbactam) 克拉维酸(Clavulanic acid) 他唑巴坦(Tazobactam) 酶抑制剂作用 通常具有微弱的抗菌作用,舒巴坦对不动杆菌属具良好抗菌活性; 扩大抗菌谱,增强抗菌活性; 抑酶作用:他唑巴坦克拉维酸舒巴坦; 入CSF:舒巴坦、他唑巴坦可过,克拉维酸不能过。 临床常用β-内酰胺酶类加酶抑制剂 主流品种: 阿莫西林/克拉维酸:同时有静脉及口服制剂 氨苄西林/舒巴坦 哌拉西林/他唑巴坦 替卡西林/克拉维酸 头孢哌酮/ 舒巴坦 阿莫西林/舒巴坦 美洛西林/舒巴坦 哌拉西林/舒巴坦 β-内酰胺酶类加酶抑制剂的药动学、药效学要求 药动学:两个药物的半衰期应接近 药效学:两药的比例应合理,达到最大的抑菌作用 β-内酰胺酶类加酶抑制剂比较 肠杆菌科细菌 铜绿假单胞菌 鲍曼不动杆菌 厌氧菌 链球菌 肠球菌 中枢感染 阿莫西林/克拉维酸 ++ — — ++++ ++++ ++ — 氨苄西林/舒巴坦 + — + ++++ ++++ ++ + 哌拉西林/他唑巴坦 +++ +++ ++ ++++ ++++ +++ + 替卡西林/克拉维酸 + ++ — ++ +++ ++~ +++ — 头孢哌酮/舒巴坦 +++ ++ ++++ +++ ± — — β-内酰胺酶类加酶抑制剂的适应症 产β内酰胺酶细菌感染 中重度感染的经验治疗 需氧菌与厌氧菌的混合感染 口服制剂也可用于社区常见感染的治疗 不推荐用于β内酰胺类敏感菌感染、非产β内酰胺酶耐药菌感染 β-内酰胺酶类加酶抑制剂的注意事项 含青霉素类的加酶抑制剂用前必须询问过敏史并进行青霉素皮肤试验,过敏者禁用。对合剂中任一成分有过敏史者禁用。 有头孢菌素或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏史者确有应用指征时,必须在严密观察下慎用,但有青霉素过敏性休克史者,不可选用。 发生过敏反应,须立即停药;发生过敏性休克,应就地抢救。 中度以上肾功能不全者根据肾功能减退程度调整剂量。 不推荐用于新生儿和早产儿;哌拉西林/三唑巴坦也不推荐在儿童患者中应用。 喹诺酮类药物 药理学特征 喹诺酮的分代 第一代:奈啶酸 第二代:吡哌酸 第三代:诺氟沙星,培氟沙星,依诺沙星 氧氟沙星,环丙沙星, 第四代:左氧氟沙星,司帕沙星,格帕沙星, 曲伐沙星,加替沙星,莫西沙星 常用喹诺酮类综合评价 药物 药效 药代 临床 安全性 耐药 价格 综合 诺氟沙星 ★ ★ ★ ★★★ ★ ★★★ 10★ 氟罗沙星 ★ ★★ ★ ★ ★ 6★ 氧氟沙星 ★★ ★★★ ★★ ★★ ★★ ★★ 13★ 左氧沙星 ★★★ ★★★ ★★ ★★★ ★★ ★★ 15 ★ 环丙沙星 ★★ ★★ ★★ ★★★ ★★ ★ ★ 13 ★ 莫西沙星 ★★★ ★★★ ★★ ★★ ★★★ ★ 14 ★ 吉米沙星 ★★★ ★★ ★★★ ★ ★★★ ★ 13 ★ 氟喹诺酮类药物作用特点 作用机制:作用于DNA旋转酶,抑制DNA复制。 抗菌谱:G-为主,衣原体,支原体等非典型病原体 优点: 杀菌剂,抗生素后续作用(PAE) 口服生物利用度较高,组织药物浓度
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