栓剂医学ppt课件.ppt

* 常用药物的可可豆脂置换价 硼酸 1.5 蓖麻油 1.0 没食子酸 2.0 盐酸可卡因 1.3 鞣酸 1.6 鱼石脂 1.1 氨茶碱 1.1 盐酸吗啡 1.6 巴比妥 1.2 薄荷油 0.7 次碳酸铋 4.5 苯酚 0.9 次没食子酸铋 2.7 苯巴比妥 1.2 樟脑 2.0 水合氯醛 1.3 * DV的应用——含药栓剂基质重量的确定 y X= G- . n f y：处方中药物的剂量 n：拟制备栓剂的枚数 如果DV已知，则制备每枚栓剂所需基质的量x 则制备n枚栓剂所需基质的量X * 例2. 鞣酸的置换价为1.6，现有4克鞣酸，试问制备20枚2克的肛门栓，需要多少克基质？ x=[2.0-(0.2/1.6)]*20=37.5 * 吲哚美辛栓剂（镇痛消炎） 制备方法 称可可豆脂 于蒸发皿 冷却凝固 削去溢 出部分 开启模具 取出栓剂 搅拌混匀 倾入模孔 （稍溢出模口） 吲哚美辛 置换价计算可可豆脂量 40℃水浴 完全熔化 膜孔涂有水性润滑剂 制得的栓剂外观应完整光洁， 有一定的硬度和韧性， 体温作用下能迅速软化熔解 * * 几种新型栓剂： 1.中空栓剂：速释、缓释 2.双层栓剂：内外双层（含不同药物） 上下双层（上层速释；下层缓释） 上下双层（上层空白；下层含药） 3.微囊栓剂：缓释 4.渗透泵栓剂：控释 5.缓释栓剂：缓释（吸水膨胀，缓慢释药） * 质量检查项目和方法 1. 重量差异 取栓剂10粒，精密称出总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。取每粒重量与平均粒重相比较，超出限度的药粒不得多出一粒，并不得超出限度一倍 外观应光滑、无裂缝、不起霜或变色，并应作重量差异、融变时限等项目检查。 栓剂中有效成分的含量，每个均应符合标示量 栓剂的质量检查 * 1.重量差异 栓剂10粒，符合以下规定 平均重量 重量差异限度 1.0g以下或1.0g ±10% 1.0g以上至3.0g ±7.5% 3.0g以上 ±5% * 2. 融变时限 测定栓剂在体温( 37℃±1℃)下软化、熔化或溶解的时间。 方法是：取栓剂3粒，在室温放置1小时后，进行检查。 药典规定：油脂性基质栓剂应在30min内全部融化或软化或无硬心；水溶性基质栓剂应在60min内全部溶解。如有一粒不合格应另取3粒复试，应符合规定。 3.熔点范围测定 油脂性基质的栓剂应测定其熔点范围，一般规定应与体温接近（约37℃）。水溶性基质栓剂，其熔点对吸收影响不大，故无严格要求。 * 4. 体外溶出试验与体内吸收试验 体外溶出速度试验 体内吸收试验 将待测栓剂置于透析管滤纸筒或适宜的微孔滤膜中，浸人盛有介质并附有搅拌器的容器中，于37℃每隔一定时间取样测定，每次取样后补充适量溶出介质，使总容积不变，求出从栓剂透析至外面介质中的药物量，作为在一定条件下基质中药物溶出速度的指标。 先动物试验，开始剂量不超过口服剂量，以后再二倍或三倍地增加剂量。给药后按一定的时间间隔抽取血液或收集尿液，测定药物浓度，计算出体内药动学参数，求出生物利用度。人体志愿者的体内吸收试验方法与此相同 * 稳定性和刺激试验 微生物限度 * 包装与贮存 包装 单独包装，互不接触 包装材料：无毒塑料 贮存 密闭低温?30℃ ，可置于冰箱 * * 解热、镇痛及消炎药。 吲哚美辛研细后过100目筛备用。通过置换价计算所需可可豆脂的量。称计算量的基质置于蒸发皿内，40℃水浴加热熔化，待2/3基质融化时停止加热，搅拌使其全熔。加入吲哚美辛粉末，搅拌均匀，待稠度较大时倾入有（水溶性）润滑剂的栓模中，冷却至完全固化，削去溢出部分，脱模。 * * * * 第十二章 栓剂 * 掌握栓剂的含义、种类和特点 掌握栓剂的置换价及其计算 学习目标 * 第一节概 述 * 常见的栓剂 * 志愿者给予布洛芬栓剂0.15g后药-时曲线 小儿布洛芬栓剂（规格：50mg），临床上主要用于抗炎、退热、镇痛。肛门给药后能迅速吸收，达到有效血药浓度 栓剂的作用有哪些？ * 栓剂的概念 栓剂的分类 按腔道分 按范围分 按工艺分 肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形、尿道栓 局部作用、全身作用 普通栓、中空栓、双层栓、缓释栓 栓剂(suppositories)系指药物与适宜