药用敷料学讲义.docVIP

药用高分子 材料学 牧医工程学院 07级药物制剂2班 史媛媛 绪言 药用高分子材料学是一门理论性较强的学科，也是一门较难学、难懂和难记的学科；它又是一门暂新的学科，不同于我们以前所学的其他任何一门学科，它是随着现代药物和药物制剂的不断研制和发展而在20世纪90年代建立的学科（人医），目前全国仅有部分综合性的工科大学（如清华大学、武汉大学等）开设了本门课程，在兽医药物制剂领域，它更是一门年轻的学科，但是，它是药物制剂专业的一门主要专业课。 药用高分子材料作为药物辅料、药物和药品的包装贮运材料，主要目的是为了：①提高药剂的稳定性；②提高药物的生物得利用度和疗效；③改善药物的成型加工性能；④改变给药途径；⑤延长给药间隔。可以说，没有药用高分子材料就没有现代药物制剂的发展。 一 课程的目的和任务 目的：使学生理解并掌握高分子材料学的基本理论知识和药物制剂中常用的一些药用高分子材料的性质和用途，并能初步应用这些基本理论和知识来理解和研究药用高分子材料在传统药物制剂和新型制剂中的应用。 本课程主要包括两部分：第一章～第三章属总论部分，主要从基本结构、高分子的化学反应及理化性质等几个方面介绍了高分子材料的最基本、最重要的理论知识。这部分是学好后期课的基础，也是本课程的难点；第四章以后属各论部分，主要讲述了天然、半合成及合成药用高分子材料和药用高分子包装材料，这部分是本课程的重点。 二 高分子材料在药剂学中的应用 我国是医药文明古国，不但在中草药的使用上具有悠久的历史，而且在药用高分子的使用方面也比西方国家早的多。东汉张仲景在《伤寒论》中记载的剂型包括软膏剂、糖浆剂和栓剂等十余种，首次用动物的胶汁、蜂蜜和淀粉糊等天然高分子作为赋形剂，且至今仍在应用。而合成药用高分子材料应用于医药领域最早是在上世纪40年代。 药用高分子材料：指药品生产和制造加工过程中使用的高分子材料。主要包括作为药物制剂成分之一的药用辅料、高分子药物以及与药物接触的包装贮运高分子材料。 药用高分子材料按原料来源可分为以下3类： 1 天然高分子：主要来源于天然的动植物，如淀粉、纤维素、木壳糖等； 2半合成高分子：指利用天然或生物高分子的活性进行化学反应引入新基团，如纤维素衍生物； 3合成高分子：包括以石油矿物质原料经化学合成的高分子和经微生物发酵代谢或生物酶催化合成的高分子，如聚丙烯酸酯、聚氯乙烯、聚谷氨酸等。 高分子材料作为药物载体必须具备如下条件： 1 适宜的载药能力 2 载药后有适宜的释药能力 3 无毒（包括材料本身及分解产物）、无抗原性（不引起炎症和组织变异反应）、并具有良好的生物相容性（指材料在生物体内不被认为是异物的性质，即与生物体的亲和性） 4 适宜的分子量和理化性质（如：能经受消毒处理、作为静注制剂的高分子辅料应是水溶性或亲水性、生物可降解性及不会引起溶血和血栓等，作为药品包装贮运的高分子材料应具有一定的机械性能，如强度、透明性及气密性等）。 主要参考书及杂志： 1 药用高分子材料，姚日生，2003，化学工业出版社 2 高分子材料，高俊刚，2002，化学工业出版社 3 药用辅料应用技术，侯惠民，2002，中国医药科技出版社 4《中国医药工业杂志》、《中国新药杂志》、《中国药学杂志》和《国外医学药学分册》等。 第一章 概论 第一节 高分子材料的基本概念 一 高分子链的构成 一）概念 1 高分子化合物（高分子，聚合物，macromolecules）：以共价键连接成主链的分子量很高的一类化合物，一般分子量在104～106之间。 高分子与低分子物的分子量之间并无严格的界限，一般前者在104以上，而后者在103以下，两者最本质的区别是：低分子化合物的分子量是一个明确值，即为固定分子量，如甲烷为16，蔗糖为343等；而高分子则不同，即使纯高分子也是分子量不等的一系列同系物的混合物，即高分子的分子量为平均值。 2 高分子材料：指来源于高分子化合物的大量实用性材料。它是以高分子为基本组分的材料，两者在多数情况下并不等同。多数高分子材料除基本组分（高分子）外，为获得各种实用性能或改善成型加式性能常加入各种添加剂，如塑料内包含有高分子化合物、颜料和增塑剂等。 3 重复单元 一个高分子常由许多相同的简单结构单元通过共价键重复连接而成，此简单结构单元即为重复单元，又称为链节。如聚氯乙烯：[-CH2CHCl-]n，其中括号内的即为重复单元，而n为该高分子重复单元的个数，又称聚合度，其与分子量一样也是一个平均值。它们之间有如下关系：聚合物的分子量M=重复单元分子量M0×聚合度n 4 单体：指形成重复单元的分子（即起始原料）。如聚氯乙烯的单体即为氯乙烯。 根据重复单元与单体的关系可将高分子分为如下三种： ①重复单元与单体的元素组成相同，仅电子结构不同，如聚氯乙烯； ②重复单元与单