医学课件 药理 26镇痛药1.pptVIP

第二十六章 镇痛药 anagesics 概述 疼痛： 镇痛药：narcotic analgesics(adictive) 吗啡的研究：A.吗啡受体的发现 B.吗啡受体的分布 C.阿片受体亚型: 内源性阿片配基：甲硫氨酸脑啡肽 亮氨酸脑啡肽 β-内啡肽 α-内啡肽 γ-内啡肽 强啡肽 非肽类阿片样物质： 内源性抗痛系统： 第一节 阿片生物碱类镇痛药 吗啡 morphine [体内过程] [药理作用]激动阿片受体： 1.中枢神经系统: (1)镇痛、镇静： 镇痛特点：强： 广： 选择性高： 影响情绪：euphora 镇静特点： （2）抑制呼吸：特点：强： 持久： 作用机制： （3）镇咳：特点： 机制： （4）其他中枢作用： 缩瞳： 机制： 致恶心、呕吐： 促进垂体释放抗利尿激素 Bertram G. Katzung’s Basic Clinical Pharmacology: The role of opioid-induced chages in ADH release is controversial. P521 Goodman Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics: Althoug κ-receptor agonists inhibit the release of antidiuretic hormone and cause diuresis, the administration of μ-opioid agonists tends to produce antidiuretic effects in human beings.P585 2、心血管系统：外周血管扩张——体位性 低血压。 机制：①引起组织胺释放 ② 作用于孤束核 阿片受体 ③抑制呼吸，CO2 潴流 保护缺血心肌：模拟IPC （ischemic preconditioning） 3、平滑肌：兴奋： 胃肠道： 胆道： 输尿管： 膀胱： 支气管： 4、免疫系统： [应用] 1、镇痛：严重创伤、战伤、烧伤、癌症晚期剧 痛。 心肌梗死剧痛： 胆绞痛、肾绞痛： 2、心源性哮喘：病理生理： 吗啡：①镇静 ②扩血管 ③降低呼吸中 枢对CO2的敏 感性。 3、止泻： [不良反应和应用注意事项] 一般不良反应： 耐受性和成瘾性（physical dependence）： 过量中毒： 禁忌：分娩止痛及哺乳期妇女止痛： 支气管哮喘 肺源性心脏病 颅脑外伤及肝功能严重减退者 可待因 codeine [作用]镇痛：吗啡 解热镇痛药 ——中等疼痛的止痛。 镇咳：——作为中枢性镇咳药。 第二节 人工合成阿片类镇痛药 哌替啶 Pethidine [药理作用]激动阿片