依达拉奉的临床应用PPT.ppt

依达拉奉的临床应用 药理作用 依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示，依达拉奉可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。 适应症 用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。 国内许多临床试验认为：依达拉奉治疗脑出血、颅脑外伤及营养代谢性脑病等疾病有效 药物相互作用 1、与先锋唑啉钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用时，有致肾功能衰竭加重的可能，因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察。 　　2、本品原则上必须用生理盐水稀释（与各种含有糖分的输液混合时，可使依达拉奉的浓度降低）。 　　3、不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴（混合后可致依达拉奉的浓度降低）。 　　4、勿与抗癫痫药（地西泮、苯妥英钠等）混合（产生混浊）。 　　5、勿与坎利酸钾混合（产生混浊）。 30mg加人生理盐水100ml稀释，1次／12h 或 2次/日，30min内静滴完，连续使用14～28天 用法 合并用药分别包括：拜阿斯匹林、降纤酶、巴曲酶、东菱克栓酶、纤溶酶、低分子肝素、奥扎格雷钠、胞二磷胆碱、血塞通、脉络宁、低分子右旋糖苷、复方丹参、维脑路通、甘露醇、甘油果糖等 治疗组 对照组 相关性 死亡 0 (0.00%) 2 (1.92%) 无关 再次中风 1 (0.92%) 1 (0.96%) 无关 梗死后出血 2 (1.83%) 0 (0.00%) 可能无关 肺栓塞 1 (0.92%) 0 (0.00%) 可能无关 房颤 1 (0.92%) 1 (0.96%) 无关 头昏头痛 0 (0.00%) 2 (1.92%) 可能无关 转氨酶升高 3 (2.75%) 2 (1.92%) 可能有关 尿路感染 0 (0.00%) 1 (0.96%) 无关 蛋白尿 1 (0.92%) 0 (0.00%) 无关 皮疹 1 (0.92%) 1 (0.96%) 可能有关 肢体酸痛 1 (0.92%) 1 (0.96%) 无关 咳嗽 1 (0.92%) 0 (0.00%) 无关 体温升高 0 (0.00%) 1 (0.96%) 无关 合计 12 (11.01%) 12 (11.54%) 国内 II 期临床不良事件与不良反应（N=213） 依达拉奉药物不良反应发生率 药物不良反应 ADR例数 发生率 转氨酶升高 191 2.55% 皮疹 72 0.96% 尿素氮或（和）肌酐升高 42 0.56% 胃肠道反应 19 0.26% 静脉穿刺局部红肿 15 0.20% 皮肤瘙痒 12 0.16% 心律失常 11 0.15% 肢体麻痛酸胀不适 11 0.15% 梗死性出血 9 0.12% 皮下淤血淤斑 8 0.11% 头痛 5 0.07% 轻度发热 3 0.04% 硬膜外血肿 2 0.03% 心力衰竭 2 0.03% 磷酸肌酸激酶升高 1 0.01% 上消化道出血 1 0.01% 血尿 1 0.01% 头皮血肿 1 0.01% 合计 406 5.43% 结论 依达拉奉治疗缺血性和出血性脑血管病的安全性均较高。 注意事项 　　1、轻、中度肾功能损害的患者慎用（有致肾功能衰竭加重的可能）。 　　2、肝功能损害患者慎用（有致肝功能损害加重的可能）。 　　3、心脏疾病患者慎用（有致心脏病加重的可能，或可能伴见肾功能不全）。 　　4、高龄患者慎用（已有多例死亡病例的报道）。 　　因有加重急性肾功能不全或肾功能衰竭而致死的病例，因此在本品给药过程中应进行多次肾功能检测，同时在给药结束后继续密切观察，出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下，立即停止给药，进行适当处理。尤其是高龄患者，已有多例死亡病例的报告（大部分都在80岁以上），应特别注意。 禁忌 重度肾功能衰竭的患者（有致肾功能衰竭加重的可能）。 既往对本品有过敏史的患者。 临床应用 急性脑梗塞： 本药可通过早期的自由基清除途径及晚期的抗炎作用起到早期神经保护作用。实验结果表明依达拉奉能有效改善急性脑梗死的神经功能缺失和日常生活能力，也能改善脑梗死患者的远期日常生活能力，且无明显不良反应。 脑出血： 有数据表明亚低温联合依达拉奉能促进脑出血患者神经功能恢复，并促进血肿吸收，抑制水肿形成。 腔隙性脑梗死： Mishina等研究