甲状腺素及抗甲状腺药介绍.pptVIP

甲状腺激素及抗甲状腺药 学习目的与要求 抗甲状腺药 甲状腺激素 甲状腺激素及抗甲状腺药 —学习目的与要求 了解放射性碘 和β-受体阻断药等抗甲状腺药 熟悉甲状腺激素的生物合成、分泌调节、作用 用途和不良反应 掌握硫 脲类和碘及碘化物的药理作用、临床应 用和不良反应 甲状腺激素及抗甲状腺药 —甲状腺激素 甲状腺是人体内最大的内分泌器官，主要由甲状腺腺泡构成，腺泡是生成和分泌甲状腺激素的主要场所 甲状腺激素—生物合成、分泌与调节 甲状腺激素—生物合成、分泌与调节 下丘脑 促甲状腺素分泌素 （TRH） TSH 促进 甲状腺功能 垂体前叶 TRH+R T4 、T3进入血液 丘脑-垂体前叶-甲状腺轴 甲状腺激素及抗甲状腺药 —甲状腺激素 [药动学] Po易吸收，T3及T4的F分别为50%～75%及90%～95% 血浆蛋白结合率均达99% ，T3与蛋白亲和力低于T4，其 游离量为T4的10倍，T3作用快而强，维持时间短，T4则 慢而弱、维持时间长。t1/2较长，T4为5天，T3为2天 主要在肝、肾线粒体内脱碘，并与葡萄糖醛酸或硫酸结 合而经肾排泄 可通过胎盘和进入乳汁、妊娠和哺乳期应注意 甲状腺激素及抗甲状腺药 —甲状腺激素 [用途] 呆小病　功能减退始于胎儿或新生儿，若尽早诊治，则发 育仍可正常。若治疗过晚，则智力仍然低下，应终身治疗 单纯性甲状腺肿　由于缺碘所致者应补碘。也可给予适 量甲状腺激素，以补充内源性激素的不足，并可抑制甲状腺 激素过多分泌，以缓解甲状腺组织代偿性增生肥大 甲状腺激素及抗甲状腺药 —甲状腺激素 粘液性水肿　 一般服用甲状腺片，从小量开始，逐渐增大至足量。剂量不宜过大，以免增加心脏负担而加重心脏疾患 垂体功能低下的病人宜先用皮质激素再给予甲状腺激素，因易发生急性肾上腺皮质功能不全 粘液性水肿昏迷者必须立即iv大量L-T4，以后每日给50µg，待患者苏醒后改为口服 甲状腺激素—不良反应 过量可引起甲状腺功能亢进的临床表现，在老人和心脏病患者中，可发生心绞痛和心肌梗塞，宜用β-R阻断药对抗，并应停用甲状腺激素 甲状腺激素及抗甲状腺药 —抗甲状腺药 分类 硫脲类 碘及碘化物 放射性碘 β受体阻断药 硫氧嘧啶类，甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶 咪唑类，甲巯咪唑，甲亢平 抗甲状腺药 —硫脲类 【药理作用及作用机制】 硫脲类的基本作用是抑制甲状腺过氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶联，而药物本身则作为过氧化物酶的底物而被碘化，使氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白上，从而抑制甲状腺激素的生物合成。 已合成的甲状腺激素无效，须待已合成的激素被消耗后 才能完全生效。一般用药2～3 w甲亢症状开始减轻， 1～3个m 基础代谢率才恢复正常 长期应用后，可使血清甲状腺激素水平显著下降，反馈 性增加TSH分泌而引起腺体代偿性增生，腺体增大、充 血，重者可产生压迫症状 抗甲状腺药 —硫脲类 抗甲状腺药 —硫脲类 能抑制外周组织的T4转化为T3，能迅速控制血清中生 物活性较强的T3水平，故在重症甲亢、甲亢危象时该药 可列为首选 免疫抑制作用，能轻度抑制免疫球蛋白生成，使血循环 中甲状腺刺激性免疫球蛋白下降，故对甲亢患者除能控 制高代谢症状外，对病因也有一定治疗作用 抗甲状腺药 —硫脲类 【临床应用】 内科药物治疗　适用于轻症和不宜手术或131I 治 疗者，如儿童、青少年及术后复发而不适于131I 治疗者可用。开始治疗给大剂量以对甲状腺激素 合成产生最大抑制作用。经1～3个月后症状明显 减轻，当基础代谢率接近正常时，药量即可递 减，直至维持量，疗程1～2年 抗甲状腺药 —硫脲类 手术前准备　为减少甲状腺次全切除手术病人在麻醉 和手术后的合并症，防止术后发生甲状腺危象。手术前 应先服用硫脲类药物，使甲状腺功能恢复或接近正常。 然后于术前2w加服碘剂，以利手术进行及减少出血 甲状腺危象治疗 甲状腺危象患者可因高热、虚脱、 心力衰竭、肺水肿、电解质紊乱而死亡。此时除主要应 用大剂量碘剂和采取其他综合措施外，大剂量硫脲类可 作为辅助治疗，以阻断甲状腺激素合成 抗甲状腺药 —碘及碘化物 【药理作用及临床应用】 不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同作用 小剂量的碘用于治疗单纯性甲状腺肿，可在食盐 中按1/104～1/105的比例加入碘化钾或碘化钠可有 效地防止发病 大剂量碘产生抗甲状腺作用(抑制甲状腺素的释放，可能是抑 制了蛋